Name: Desvenlafaxine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4113
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S411301 DMSO]37 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.72%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.72

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro Serotonin Transporter Inibitori	Dapoxetine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	263.38	Formula	C₁₆H₂₅NO₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	93413-62-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	WY 45233 Succinate			Smiles	CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)O)C2(CCCCC2)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 37 mg/mL (140.48 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (37.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Desvenlafaxine is a major active metabolite of venlafaxine.
Targets/IC₅₀/Ki	5-HT 40.2 nM(Ki) Norepinephrine (NE) 558.4 nM(Ki)
In vitro	Desvenlafaxine è un inibitore della ricaptazione di serotonina-norepinephrine ed è il metabolita attivo dell'antidepressivo venlafaxina. Similmente alla venlafaxina, questo composto inibisce la ricaptazione neuronale di serotonina e norepinephrine. Mostra una debole affinità di legame (62% di inibizione a 100 μM) al trasportatore umano della dopamina (DA). Questa sostanza chimica inibisce la ricaptazione di [³H]5-HT o [³H]NE per l'hSERT o l'hNET con IC50 di 47,3 e 531,3 nM, rispettivamente. Ha il potenziale di inibire il CYP2D6, il che potrebbe comportare un aumento delle concentrazioni di farmaci metabolizzati attraverso questa via. L'induzione del CYP3A4 è anche possibile con questo agente, il che potrebbe influenzare il metabolismo dei farmaci metabolizzati tramite questo enzima.
In vivo	Desvenlafaxine penetra rapidamente nel cervello e nell'ipotalamo del ratto maschio. Questo composto aumenta significativamente i livelli extracellulari di NE rispetto al basale nell'ipotalamo del ratto maschio, ma non ha avuto alcun effetto sui livelli di DA utilizzando la microdialisi. Presenta un profilo farmacocinetico a dose singola lineare e dose-proporzionale in un intervallo di dosi da 100 a 600 mg/giorno. La biodisponibilità assoluta della formulazione orale è dell'80,5%.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16675639/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18698015/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02637193	Completed	Healthy Subjects	Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.\|Pfizer	December 2015	Phase 1
NCT02200406	Completed	Depression\|Opioid Dependence\|Methadone Treatment	Centre hospitalier de l''Université de Montréal (CHUM)\|Pfizer	July 2014	Phase 4
NCT00888862	Unknown status	Major Depressive Disorder\|Menopausal Staging and Vasomotor Symptoms (for Females)	Hamilton Health Sciences Corporation\|Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer\|St. Joseph''s Healthcare Hamilton\|McMaster University	June 2009	Phase 3
NCT00818155	Completed	Healthy	Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer	January 2009	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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Desvenlafaxine Serotonin Transporter inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 263.38