In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose
0.2% Tween 80
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
10.000mg/ml
(37.97mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Desvenlafaxine (WY 45233 Succinato) è un inibitore della ricaptazione della serotonina (5-HT) e della norepinephrine (NE) con Ki di 40,2 nM e 558,4 nM, rispettivamente.
Target
5-HT
Norepinephrine (NE)
40.2 nM(Ki)
558.4 nM(Ki)
In vitro
Desvenlafaxine è un inibitore della ricaptazione di serotonina-norepinephrine ed è il metabolita attivo dell'antidepressivo venlafaxina. Similmente alla venlafaxina, questo composto inibisce la ricaptazione neuronale di serotonina e norepinephrine. Mostra una debole affinità di legame (62% di inibizione a 100 μM) al trasportatore umano della dopamina (DA). Questa sostanza chimica inibisce la ricaptazione di [3H]5-HT o [3H]NE per l'hSERT o l'hNET con IC50 di 47,3 e 531,3 nM, rispettivamente. Ha il potenziale di inibire il CYP2D6, il che potrebbe comportare un aumento delle concentrazioni di farmaci metabolizzati attraverso questa via. L'induzione del CYP3A4 è anche possibile con questo agente, il che potrebbe influenzare il metabolismo dei farmaci metabolizzati tramite questo enzima.
In vivo
Desvenlafaxine penetra rapidamente nel cervello e nell'ipotalamo del ratto maschio. Questo composto aumenta significativamente i livelli extracellulari di NE rispetto al basale nell'ipotalamo del ratto maschio, ma non ha avuto alcun effetto sui livelli di DA utilizzando la microdialisi. Presenta un profilo farmacocinetico a dose singola lineare e dose-proporzionale in un intervallo di dosi da 100 a 600 mg/giorno. La biodisponibilità assoluta della formulazione orale è dell'80,5%.
Caratteristiche
Desvenlafaxine è un importante metabolita attivo della venlafaxina.
Sellecks Desvenlafaxine È stato citato da 2 Pubblicazioni
Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression
[ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100]
Influence of Zuojin Pill on the Metabolism of Venlafaxine in Vitro and in Rats and Associated Herb-Drug Interaction
[ Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052]
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