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Desvenlafaxine Succinate hydrate Serotonin Transporter inibitore

Name: Desvenlafaxine Succinate hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4112
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S4112

Desvenlafaxine Succinate hydrate (WY 45233) è un nuovo inibitore della ricaptazione del trasportatore di serotonina (5-HT) e del trasportatore di norepinephrine (NE) con K_i di 40,2 nM e 558,4 nM rispettivamente.

Desvenlafaxine Succinate hydrate Serotonin Transporter inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 399.48

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Controllo Qualità

Lotto: S411201 DMSO]80 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.96%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.96

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro Serotonin Transporter Inibitori	Dapoxetine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	399.48	Formula	C₁₆H₂₅NO₂.C₄H₆O₄.H₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	386750-22-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	WY 45233 Succinate			Smiles	CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)O)C2(CCCCC2)O.C(CC(=O)O)C(=O)O.O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 80 mg/mL (200.26 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (25.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	A major active metabolite of venlafaxine.
Targets/IC₅₀/Ki	5-HT 40.2 nM(Ki) Norepinephrine (NE) 558.4 nM(Ki)
In vitro	Desvenlafaxine succinate è il sale succinato monoidrato di O-desmetilvenlafaxina, un metabolita attivo della venlafaxina. Desvenlafaxine Succinate è un inibitore della ricaptazione di serotonina-norepinefrina ed è il metabolita attivo dell'antidepressivo venlafaxina. Similmente alla venlafaxina, Desvenlafaxine Succinate inibisce la ricaptazione neuronale di serotonina e norepinefrina. Desvenlafaxine Succinate mostra una debole affinità di legame (62% di inibizione a 100 μM) al trasportatore umano della dopamina (DA). Desvenlafaxine Succinate inibisce la ricaptazione di [³H]5-HT o [³H]NE per l'hSERT o l'hNET con IC50 di 47,3 e 531,3 nM, rispettivamente. Desvenlafaxine Succinate ha il potenziale di inibire il CYP2D6, il che potrebbe comportare un aumento delle concentrazioni di farmaci metabolizzati attraverso questa via. L'induzione del CYP3A4 è anche possibile con Desvenlafaxine Succinate, il che potrebbe influenzare il metabolismo dei farmaci metabolizzati tramite questo enzima.
In vivo	Desvenlafaxine Succinate penetra rapidamente nel cervello e nell'ipotalamo di ratto maschio. Desvenlafaxine Succinate aumenta significativamente i livelli extracellulari di NE rispetto al basale nell'ipotalamo di ratto maschio, ma non ha avuto alcun effetto sui livelli di DA utilizzando la microdialisi. Desvenlafaxine Succinate mostra un profilo farmacocinetico lineare e dose-proporzionale a dose singola in un intervallo di dosi da 100 a 600 mg/giorno. La biodisponibilità assoluta della formulazione orale è dell'80,5%.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16675639/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18698015/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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