Desvenlafaxine Succinate hydrate

N. catalogoS4112 Lotto:S411201

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Dati tecnici

Formula

C16H25NO2.C4H6O4.H2O
Peso molecolare 399.48 Numero CAS 386750-22-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (200.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose 0.2% Tween 80

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 10.000mg/ml (25.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Desvenlafaxine Succinate hydrate (WY 45233) è un nuovo inibitore della ricaptazione del trasportatore di serotonina (5-HT) e del trasportatore di norepinephrine (NE) con Ki di 40,2 nM e 558,4 nM rispettivamente.
Target
5-HT Norepinephrine (NE)
40.2 nM(Ki) 558.4 nM(Ki)
In vitro

Desvenlafaxine succinate è il sale succinato monoidrato di O-desmetilvenlafaxina, un metabolita attivo della venlafaxina. Desvenlafaxine Succinate è un inibitore della ricaptazione di serotonina-norepinefrina ed è il metabolita attivo dell'antidepressivo venlafaxina. Similmente alla venlafaxina, Desvenlafaxine Succinate inibisce la ricaptazione neuronale di serotonina e norepinefrina. Desvenlafaxine Succinate mostra una debole affinità di legame (62% di inibizione a 100 μM) al trasportatore umano della dopamina (DA). Desvenlafaxine Succinate inibisce la ricaptazione di [3H]5-HT o [3H]NE per l'hSERT o l'hNET con IC50 di 47,3 e 531,3 nM, rispettivamente. Desvenlafaxine Succinate ha il potenziale di inibire il CYP2D6, il che potrebbe comportare un aumento delle concentrazioni di farmaci metabolizzati attraverso questa via. L'induzione del CYP3A4 è anche possibile con Desvenlafaxine Succinate, il che potrebbe influenzare il metabolismo dei farmaci metabolizzati tramite questo enzima.

In vivo

Desvenlafaxine Succinate penetra rapidamente nel cervello e nell'ipotalamo di ratto maschio. Desvenlafaxine Succinate aumenta significativamente i livelli extracellulari di NE rispetto al basale nell'ipotalamo di ratto maschio, ma non ha avuto alcun effetto sui livelli di DA utilizzando la microdialisi. Desvenlafaxine Succinate mostra un profilo farmacocinetico lineare e dose-proporzionale a dose singola in un intervallo di dosi da 100 a 600 mg/giorno. La biodisponibilità assoluta della formulazione orale è dell'80,5%.
Caratteristiche Un importante metabolita attivo della venlafaxina.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16675639/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18698015/

Sellecks Desvenlafaxine Succinate hydrate È stato citato da 1 Pubblicazione

Influence of Zuojin Pill on the Metabolism of Venlafaxine in Vitro and in Rats and Associated Herb-Drug Interaction [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052] PubMed: 32561594

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