Name: Bitopertin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8219
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S821901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.80%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.80

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro GlyT Inibitori	Iclepertin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	543.46	Formula	C₂₁H₂₀F₇N₃O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	845614-11-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	RG1678, RO-4917838			Smiles	CC(C(F)(F)F)OC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)C)C(=O)N2CCN(CC2)C3=C(C=C(C=N3)C(F)(F)F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (184.0 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.5mg/ml (4.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (9.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	GlyT1 (in cells stably expressing mGlyT1b) 22 nM GlyT1 (in cells stably expressing hGlyT1b) 25nM
In vitro	RG1678 inibisce in modo non competitivo l'assorbimento di [3H]glicina in cellule che esprimono stabilmente hGlyT1b e mGlyT1b, con valori di IC50 rispettivamente di 25 ± 2 nM e 22 ± 5 nM (n = 6) e sposta competitivamente il legame di [3H]ORG24598 con un Ki di 8,1 nM sul hGlyT1b umano in membrane da cellule ovariche di criceto cinese. RG1678 non ha alcun effetto sull'assorbimento di [3H]glicina mediato da hGlyT2 fino a una concentrazione di 30 μM. Non vi è alcuna significativa differenza di specie nella farmacologia per RG1678 basata sulla capacità del composto di spostare [3H]ORG24598. Nelle cellule piramidali CA1 dell'ippocampo, RG1678 potenzia la long-term potentiation (LTP) dipendente da NMDA a 30 nM (213 ± 18%; n=7), 100 nM (269 ± 44%, n=13) ma non a 300 nM (152 ± 14%; n = 9).
In vivo	La somministrazione di RG1678 produce un aumento duraturo (>3h) e dose-dipendente dei livelli di glicina extracellulare sia negli esperimenti di microdialisi condotti nei ratti che nel LCR dei ratti. Nei topi, RG1678 attenua in modo dose-dipendente e significativo l'iperlocomozione indotta dallo psicostimolante D-anfetamina. RG1678 previene anche l'iper-risposta al challenge di D-amfetamina in ratti trattati cronicamente con fenciclidina, un bloccante del canale aperto del recettore NMDA.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22138164/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24735806/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05883748	Enrolling by invitation	Erythropoietic Protoporphyria	Disc Medicine Inc	August 31 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05828108	Recruiting	Steroid-refractory Diamond-Blackfan Anemia (DBA)	National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	July 25 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05308472	Active not recruiting	Erythropoietic Protoporphyria	Disc Medicine Inc	October 31 2022	Phase 2
NCT03271541	Completed	Beta-Thalassemia	Hoffmann-La Roche	October 26 2017	Phase 2
NCT02019290	Withdrawn	Healthy Volunteer	Hoffmann-La Roche	February 10 2014	Phase 1
NCT01674361	Completed	Obsessive-Compulsive Disorder	Hoffmann-La Roche	December 31 2012	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bitopertin GlyT inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 543.46