In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
2.5mg/ml
(4.60mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
5mg/ml
(9.20mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Bitopertin (RG1678, RO-4917838) è un potente inibitore del glycine transporter 1 (GlyT1), con Ki di 8,1 nM per hGlyT1b umano e IC50 di 22-25 nM in cellule ovariche di criceto cinese.
Target
GlyT1 (in cells stably expressing mGlyT1b)
GlyT1 (in cells stably expressing hGlyT1b)
22 nM
25nM
In vitro
RG1678 inibisce in modo non competitivo l'assorbimento di [3H]glicina in cellule che esprimono stabilmente hGlyT1b e mGlyT1b, con valori di IC50 rispettivamente di 25 ± 2 nM e 22 ± 5 nM (n = 6) e sposta competitivamente il legame di [3H]ORG24598 con un Ki di 8,1 nM sul hGlyT1b umano in membrane da cellule ovariche di criceto cinese. RG1678 non ha alcun effetto sull'assorbimento di [3H]glicina mediato da hGlyT2 fino a una concentrazione di 30 μM. Non vi è alcuna significativa differenza di specie nella farmacologia per RG1678 basata sulla capacità del composto di spostare [3H]ORG24598. Nelle cellule piramidali CA1 dell'ippocampo, RG1678 potenzia la long-term potentiation (LTP) dipendente da NMDA a 30 nM (213 ± 18%; n=7), 100 nM (269 ± 44%, n=13) ma non a 300 nM (152 ± 14%; n = 9).
In vivo
La somministrazione di RG1678 produce un aumento duraturo (>3h) e dose-dipendente dei livelli di glicina extracellulare sia negli esperimenti di microdialisi condotti nei ratti che nel LCR dei ratti. Nei topi, RG1678 attenua in modo dose-dipendente e significativo l'iperlocomozione indotta dallo psicostimolante D-anfetamina. RG1678 previene anche l'iper-risposta al challenge di D-amfetamina in ratti trattati cronicamente con fenciclidina, un bloccante del canale aperto del recettore NMDA.
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