solo per uso di ricerca

Argatroban Monohydrate Thrombin inibitore

Name: Argatroban Monohydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5074
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S5074

Argatroban (Argatroban hydrate, Argipidine, MCI-9038 Monohydrate) è un inibitore diretto e selettivo della Thrombin con effetti anticoagulanti.

Argatroban Monohydrate Thrombin inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 526.65

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S507401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.99%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	526.65	Formula	C₂₃H₃₆N₆O₅S.H₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	141396-28-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Argatroban hydrate, Argipidine,MCI-9038 Monohydrate			Smiles	CC1CCN(C(C1)C(=O)O)C(=O)C(CCCN=C(N)N)NS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2NCC(C3)C.O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (189.87 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.250mg/ml (4.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	thrombin
In vitro	L'Argatroban è altamente selettivo per la Thrombin e ha scarso o nessun effetto sulle Proteases a serina correlate (tripsina, fattore Xa, plasmina e callicreina). L'Argatroban è efficace contro la Thrombin libera, legata alla fibrina e legata al coagulo con concentrazioni inibitorie semi-massimali (IC50) comparabili, e l'Argatroban è anche efficace nell'inibire l'aggregazione piastrinica e la generazione di trombossano in presenza sia di Thrombin libera che legata al coagulo. L'Argatroban lega la Thrombin e inibisce la sua attività senza la necessità di coenzimi, a differenza dell'antitrombina III o del cofattore II dell'eparina. L'Argatroban diminuisce le metastasi ossee delle cellule di melanoma murino B16 inattivando l'attività della Thrombin. Inoltre, l'Argatroban ha il potenziale per inibire l'attivazione di PAR-2 interferendo con il ciclo trombogenico. Non ha effetti tossici sulle cellule tumorali.
In vivo	All'interno di un intervallo di dosi clinicamente rilevante (da 1 –3 μg/kg/min nella prevenzione o trattamento di eventi trombotici nella HIT fino a 25 μg/kg/min nella PCI in pazienti con HIT), l'argatroban mostra un comportamento farmacocinetico lineare, e i livelli di stato stazionario vengono raggiunti entro 1 ora dall'inizio di un'infusione. L'emivita di eliminazione dell'argatroban in soggetti sani è di circa 45 minuti, con una corrispondente diminuzione dei suoi effetti anticoagulanti che raggiungono il loro livello pre-trattamento entro 2 –4 ore dopo la cessazione di un'infusione. L'argatroban non presenta importanti interazioni farmaco-farmaco con inibitori del CYP3A4/5 come l'eritromicina o con paracetamolo, warfarin e digossina. Tuttavia, nei pazienti con insufficienza epatica, l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC), la concentrazione massima e l'emivita di argatroban sono aumentate di circa 2-3 volte, e la clearance è stata un quarto rispetto ai volontari sani. L'aumento delle concentrazioni plasmatiche in questi pazienti ha coinciso con un aumento degli effetti farmacodinamici.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2721302/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22359194/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):