Argatroban Monohydrate

N. catalogoS5074 Lotto:S507401

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Dati tecnici

Formula

C23H36N6O5S.H2O
Peso molecolare 526.65 Numero CAS 141396-28-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (189.87 mM)
Ethanol 40 mg/mL (75.95 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.250mg/ml (4.27mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Argatroban (Argatroban hydrate, Argipidine, MCI-9038 Monohydrate) è un inibitore diretto e selettivo della Thrombin con effetti anticoagulanti.
Target
thrombin
In vitro

L'Argatroban è altamente selettivo per la Thrombin e ha scarso o nessun effetto sulle Proteases a serina correlate (tripsina, fattore Xa, plasmina e callicreina). L'Argatroban è efficace contro la Thrombin libera, legata alla fibrina e legata al coagulo con concentrazioni inibitorie semi-massimali (IC50) comparabili, e l'Argatroban è anche efficace nell'inibire l'aggregazione piastrinica e la generazione di trombossano in presenza sia di Thrombin libera che legata al coagulo. L'Argatroban lega la Thrombin e inibisce la sua attività senza la necessità di coenzimi, a differenza dell'antitrombina III o del cofattore II dell'eparina. L'Argatroban diminuisce le metastasi ossee delle cellule di melanoma murino B16 inattivando l'attività della Thrombin. Inoltre, l'Argatroban ha il potenziale per inibire l'attivazione di PAR-2 interferendo con il ciclo trombogenico. Non ha effetti tossici sulle cellule tumorali.
In vivo

All'interno di un intervallo di dosi clinicamente rilevante (da 1 –3 μg/kg/min nella prevenzione o trattamento di eventi trombotici nella HIT fino a 25 μg/kg/min nella PCI in pazienti con HIT), l'argatroban mostra un comportamento farmacocinetico lineare, e i livelli di stato stazionario vengono raggiunti entro 1 ora dall'inizio di un'infusione. L'emivita di eliminazione dell'argatroban in soggetti sani è di circa 45 minuti, con una corrispondente diminuzione dei suoi effetti anticoagulanti che raggiungono il loro livello pre-trattamento entro 2 –4 ore dopo la cessazione di un'infusione. L'argatroban non presenta importanti interazioni farmaco-farmaco con inibitori del CYP3A4/5 come l'eritromicina o con paracetamolo, warfarin e digossina. Tuttavia, nei pazienti con insufficienza epatica, l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC), la concentrazione massima e l'emivita di argatroban sono aumentate di circa 2-3 volte, e la clearance è stata un quarto rispetto ai volontari sani. L'aumento delle concentrazioni plasmatiche in questi pazienti ha coinciso con un aumento degli effetti farmacodinamici.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    MDA-231 breast cancer cells

  • Concentrazioni

    0.1-1 μM

  • Tempo di incubazione

    4 h

  • Metodo

    Tissue factor (TF) activity was measured as factor X (FX) activation by the factor VIIa (FVIIa)/TF complex on MDA-231 cells. MDA-231 cells were starved in serum-free medium for 24 h, following incubation with FBS for 24 h (24-well plate, 2.0 × 105 cells/well). After starvation, MDA-231 cells were treated with thrombin (0.1-10 U/ml) in presence or absence of argatroban (0.1-1 μM) for 4 h.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Mice that were injected with MDA-231 breast cancer cells into the left heart ventricle

  • Dosaggi

    9 mg/kg/day

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2721302/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22359194/

Sellecks Argatroban Monohydrate È stato citato da 2 Pubblicazioni

Tissue factor-induced fibrinogenesis mediates cancer cell clustering and multiclonal peritoneal metastasis [ Cancer Lett, 2023, 553:215983] PubMed: 36404569
Thrombin inhibitor argatroban modulates bone marrow stromal cells behaviors and promotes osteogenesis through canonical Wnt signaling [ Life Sci, 2021, 269:119073] PubMed: 33460666

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