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Dabigatran Thrombin inibitore

N. Cat.S2196

Dabigatran è un potente inibitore non peptidico della thrombin con un IC50 di 9.3 nM in un saggio senza cellule.
Dabigatran Thrombin inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 471.51

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.91%
99.91

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
HEK293 cells Function assay 3 mins Inhibition of human OCT2-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 3 mins by fluorescence assay, IC50=4.7 μM 23241029
KB-3-1 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 23241029
HEK293 Function assay 1.5 mins Inhibition of human MATE2K-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=25.3μM 23241029
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 471.51 Formula

C25H25N7O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 211914-51-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi BIBR 953 Smiles CN1C2=C(C=C(C=C2)C(=O)N(CCC(=O)O)C3=CC=CC=N3)N=C1CNC4=CC=C(C=C4)C(=N)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 0.5 mg/mL (1.06 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 0.01 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche
Dabigatran is a reversible, competitive, direct thrombin inhibitor.
Targets/IC50/Ki
Thrombin
(Cell-free assay)
9.3 nM
In vitro
Il BIBR 953 è un anticoagulante molto potente. Questo composto dimostra che il fenile terminale può essere sostituito dal gruppo 2-piridile più idrofilo senza una sostanziale perdita di attività. Inibisce la trombina, la plasmina, il fattore Xa, la tripsina, il tPA e la proteina C attivata con Ki di 4,5 nM, 1,7 μM, 3,8 μM, 50 nM, 45 μM e 20 μM, rispettivamente. Questo composto chimico inibisce la trombina in modo specifico e reversibile.
In vivo
BIBR 953 mostra il profilo di attività più favorevole dopo somministrazione e.v. ai ratti. La biodisponibilità di questo composto dopo somministrazione p.o. di dabigatran etexilato è del 7,2%. Viene prevalentemente escreto nelle feci dopo trattamento p.o. e nelle urine dopo trattamento e.v. L'emivita terminale media di questa sostanza chimica è di circa 8 ore. I suoi acilglucuronidi rappresentano lo 0,4% e il 4% della dose nelle urine dopo dosaggio p.o. ed e.v., rispettivamente.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06360055 Recruiting
Health
Peking University Third Hospital
 April 1 2024 Not Applicable
NCT05966740 Recruiting
Venous Thromboembolism
Boehringer Ingelheim|Children''s Hospital Acquired Thrombosis consortium
 October 31 2023 --
NCT05673889 Completed
Healthy
Pfizer|Arvinas Estrogen Receptor Inc.
 January 27 2023 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Domande Frequenti

Domanda 1:
We want to use it for an in vivo study with rats. Do you have any suggestions?

Risposta:
It has very low solubility in water or DMSO. We suggest that you dissolve this compound in aqueous acidic solution (The acids are preferably selected from among hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, phosphoric acid, methansulphonic acid, acetic acid, fumaric acid, citric acid, tartaric acid, and maleic acid. Of particular interest is hydrochloric acid. ), with pH < 3, preferably < 2. Please refer to the following reference: http://www.sumobrain.com/patents/wipo/Lyophilised-dabigatran/WO2010086329.html.