Dabigatran

N. catalogoS2196 Lotto:S219604

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Dati tecnici

Formula

C25H25N7O3
Peso molecolare 471.51 Numero CAS 211914-51-1
Solubilità (25°C)* In vitro 5%TFA 6.06 mg/mL (12.85 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
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Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Dabigatran è un potente inibitore non peptidico della thrombin con un IC50 di 9.3 nM in un saggio senza cellule.
Target
Thrombin
(Cell-free assay)
9.3 nM
In vitro Il BIBR 953 è un anticoagulante molto potente. Questo composto dimostra che il fenile terminale può essere sostituito dal gruppo 2-piridile più idrofilo senza una sostanziale perdita di attività. Inibisce la trombina, la plasmina, il fattore Xa, la tripsina, il tPA e la proteina C attivata con Ki di 4,5 nM, 1,7 μM, 3,8 μM, 50 nM, 45 μM e 20 μM, rispettivamente. Questo composto chimico inibisce la trombina in modo specifico e reversibile.
In vivo BIBR 953 mostra il profilo di attività più favorevole dopo somministrazione e.v. ai ratti. La biodisponibilità di questo composto dopo somministrazione p.o. di dabigatran etexilato è del 7,2%. Viene prevalentemente escreto nelle feci dopo trattamento p.o. e nelle urine dopo trattamento e.v. L'emivita terminale media di questa sostanza chimica è di circa 8 ore. I suoi acilglucuronidi rappresentano lo 0,4% e il 4% della dose nelle urine dopo dosaggio p.o. ed e.v., rispettivamente.
Caratteristiche Dabigatran è un inibitore diretto della trombina, reversibile e competitivo.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11960487/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17506785/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006647/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Dati da [ Thromb Res , 2014 , 133 Suppl 1, S6-8 ]

<p>The effect of dabigatran on protease-activated receptor-1 thrombin receptor expression. Samples from healthy donors were spiked with dabigatran (0-10,000 ng/mL). The expression of thrombin receptor was tested with flow cytometry, n = 3. The SPAN12 antibody recognizes an epitope that is lost when thrombin cleaves the receptor, while WEDE15 antibody recognizes epitopes cleaved and uncleaved receptor. Results are means ± standard deviations. Comparisons were made with t test, *p < 0.05</p>

, , J Thromb Thrombolysis, 2017, 44(2):216-222

The peak fluorescence of each time course at the specified drug concentration are plotted as a function of concentration of (C) dabigatran. Each dose-response curve was fitted to the Hill equation, and these curves are shown in red for thrombin inhibitors (B,C).

Dati da [ , , Sci Rep, 2016, 6:29387 ]

Z-GLy-Gly-Arg-AMC cleavage by the calibrator in the absence or presence of dabigatran, influence of treatment with DOAC Stop. NPP was spiked with increasing concentrations of dabigatran and divided in two portions. One portion was left unaltered, while the other portion was treated with DOAC Stop (1 mL per tablet). Prepared samples were used to generate calibration curves according to normal CAT operation procedures.

Dati da [ , , Thromb Res, 2018, 170:97-101 ]

Sellecks Dabigatran È stato citato da 28 Pubblicazioni

HemoDens: A global hemostasis analyzer for kinetic characterization of clot formation, retraction, and lysis [ Thromb Res, 2025, 255:109480] PubMed: 40987075
Real-Time Imaging of Platelet-Initiated Plasma Clot Formation and Lysis Unveils Distinct Impacts of Anticoagulants [ Thromb Haemost, 2025, 10.1055/a-2497-4213] PubMed: 39788528
Dabigatran Attenuates the Binding of Thrombin to Platelets-A Novel Mechanism of Action [ Thromb Haemost, 2024, 10.1055/a-2483-0107] PubMed: 39586831
Detection of direct oral anticoagulants with the diluted Russel's viper venom time [ Int J Lab Hematol, 2024, 10.1111/ijlh.14300] PubMed: 38721750
DPP4 inhibition impairs senohemostasis to improve plaque stability in atherosclerotic mice [ J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933] PubMed: 37097759
OKL-1111, A modified cyclodextrin as a potential universal reversal agent for anticoagulants [ Thromb Res, 2023, 227:17-24] PubMed: 37207560
Thrombin induces ACSL4-dependent ferroptosis during cerebral ischemia/reperfusion [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59] PubMed: 35197442
Scanning laser-induced endothelial injury: a standardized and reproducible thrombosis model for intravital microscopy [ Sci Rep, 2022, 12(1):3955] PubMed: 35273275
Aortic intimal resident macrophages are essential for maintenance of the non-thrombogenic intravascular state [ Nat Cardiovasc Res, 2022, 1(1):67-84] PubMed: 35599984
Induced forms of α2-macroglobulin neutralize heparin and direct oral anticoagulant effects [ Int J Biol Macromol, 2021, 184:209-217] PubMed: 34126147

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