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Dabigatran (BIBR-1048) etexilate Thrombin inibitore

Name: Dabigatran (BIBR-1048) etexilate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2154
Rating: 5 (10 reviews)

N. Cat.S2154

Il Dabigatran Etexilate (BIBR-1048) è il profarmaco del dabigatran, una potente piccola molecola non peptidica che inibisce specificamente e reversibilmente sia la thrombin libera che quella legata al coagulo legandosi al sito attivo della molecola di thrombin.

Dabigatran (BIBR-1048) etexilate Thrombin inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 627.73

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.88%

99.88

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	627.73	Formula	C₃₄H₄₁N₇O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	211915-06-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BIBR-1048			Smiles	CCCCCCOC(=O)N=C(C1=CC=C(C=C1)NCC2=NC3=C(N2C)C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 126 mg/mL (200.72 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Thrombin
In vitro	Il dabigatran inibisce selettivamente e reversibilmente la thrombin umana (Ki: 4,5 nM) così come l'aggregazione piastrinica indotta dalla thrombin (IC50: 10 nM), pur non mostrando alcun effetto inibitorio su altri agenti stimolanti le piastrine. Il dabigatran inibisce selettivamente e reversibilmente la thrombin umana (Ki: 4,5 nM) così come l'aggregazione piastrinica indotta dalla thrombin (IC50: 10 nM), pur non mostrando alcun effetto inibitorio su altri agenti stimolanti le piastrine. Il dabigatran inibisce la generazione di thrombin nel plasma povero di piastrine (PPP) con IC50 di 0,56 μM, misurata come il potenziale endogeno di thrombin (ETP). Il dabigatran dimostra effetti anticoagulanti concentrazione-dipendenti in vitro in varie specie, raddoppiando il tempo di tromboplastina parziale attivata (aPTT), il tempo di protrombina (PT) e il tempo di coagulazione con ecarina (ECT) nel PPP umano a concentrazioni di 0,23, 0,83 e 0,18 μM, rispettivamente.
In vivo	Il dabigatran prolunga l'aPTT in modo dose-dipendente dopo somministrazione endovenosa in ratti (0,3, 1 e 3 mg/kg) e scimmie rhesus (0,15, 0,3 e 0,6 mg/kg). Il Dabigatran (BIBR-1048) etexilate (20 mg/kg, per via orale) produce una minore prolungamento del valore K e minori diminuzioni dell'angolo e dell'ampiezza massima rispetto all'enoxaparina nei suini. Il dabigatran (0,01-0,1 mg/kg) riduce la formazione di trombi in modo dose-dipendente, con un ED50 (50% della dose efficace) di 0,033 mg/kg e inibizione completa a 0,1 mg/kg. Il Dabigatran (BIBR-1048) etexilate (5-30 mg/kg) inibisce la formazione di trombi in modo dose- e tempo-dipendente, con massima inibizione entro 30 minuti dal pretrattamento, suggerendo un rapido inizio d'azione.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17598008/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21429525/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17721615/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06360055	Recruiting	Health	Peking University Third Hospital	April 1 2024	Not Applicable
NCT05966740	Recruiting	Venous Thromboembolism	Boehringer Ingelheim\|Children''s Hospital Acquired Thrombosis consortium	October 31 2023	--
NCT05673889	Completed	Healthy	Pfizer\|Arvinas Estrogen Receptor Inc.	January 27 2023	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):