Dati tecnici
| Formula | C34H41N7O5 |
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| Peso molecolare | 627.73 | Numero CAS | 211915-06-9 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 126 mg/mL (200.72 mM) | ||||
| Ethanol | 58 mg/mL (92.39 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Il Dabigatran Etexilate (BIBR-1048) è il profarmaco del dabigatran, una potente piccola molecola non peptidica che inibisce specificamente e reversibilmente sia la thrombin libera che quella legata al coagulo legandosi al sito attivo della molecola di thrombin. | |
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| Target |
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| In vitro | Il dabigatran inibisce selettivamente e reversibilmente la thrombin umana (Ki: 4,5 nM) così come l'aggregazione piastrinica indotta dalla thrombin (IC50: 10 nM), pur non mostrando alcun effetto inibitorio su altri agenti stimolanti le piastrine. Il dabigatran inibisce selettivamente e reversibilmente la thrombin umana (Ki: 4,5 nM) così come l'aggregazione piastrinica indotta dalla thrombin (IC50: 10 nM), pur non mostrando alcun effetto inibitorio su altri agenti stimolanti le piastrine. Il dabigatran inibisce la generazione di thrombin nel plasma povero di piastrine (PPP) con IC50 di 0,56 μM, misurata come il potenziale endogeno di thrombin (ETP). Il dabigatran dimostra effetti anticoagulanti concentrazione-dipendenti in vitro in varie specie, raddoppiando il tempo di tromboplastina parziale attivata (aPTT), il tempo di protrombina (PT) e il tempo di coagulazione con ecarina (ECT) nel PPP umano a concentrazioni di 0,23, 0,83 e 0,18 μM, rispettivamente. | |
| In vivo | Il dabigatran prolunga l'aPTT in modo dose-dipendente dopo somministrazione endovenosa in ratti (0,3, 1 e 3 mg/kg) e scimmie rhesus (0,15, 0,3 e 0,6 mg/kg). Il Dabigatran (BIBR-1048) etexilate (20 mg/kg, per via orale) produce una minore prolungamento del valore K e minori diminuzioni dell'angolo e dell'ampiezza massima rispetto all'enoxaparina nei suini. Il dabigatran (0,01-0,1 mg/kg) riduce la formazione di trombi in modo dose-dipendente, con un ED50 (50% della dose efficace) di 0,033 mg/kg e inibizione completa a 0,1 mg/kg. Il Dabigatran (BIBR-1048) etexilate (5-30 mg/kg) inibisce la formazione di trombi in modo dose- e tempo-dipendente, con massima inibizione entro 30 minuti dal pretrattamento, suggerendo un rapido inizio d'azione. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Convalida del prodotto da parte del cliente
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Dati da [ Thromb Res , 2014 , 133 Suppl 1, S6-8 ]
Sellecks Dabigatran (BIBR-1048) etexilate È stato citato da 10 Pubblicazioni
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Low-dose treatment with Epirubicin, a novel histone deacetylase 1 inhibitor, exerts anti-leukemic effects by inducing ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058] | PubMed: 39413949 |
| Scanning laser-induced endothelial injury: a standardized and reproducible thrombosis model for intravital microscopy [ Sci Rep, 2022, 12(1):3955] | PubMed: 35273275 |
| The Malaria Parasite Plasmodium Falciparum in Red Blood Cells Selectively Takes Up Serum Proteins That Affect Host Pathogenicity [ Malar J, 2020, 15;19(1):155] | PubMed: 32295584 |
| Use of DOAC Stop for elimination of anticoagulants in the thrombin generation assay [Kopatz WF Thromb Res, 2018, 170:97-101] | PubMed: 30149286 |
| Modulatory Role of Nurr1 Activation and Thrombin Inhibition in the Neuroprotective Effects of Dabigatran Etexilate in Rotenone-Induced Parkinson's Disease in Rats. [ Mol Neurobiol, 2018, 55(5):4078-4089] | PubMed: 28585189 |
| In Vitro Selection of Specific DNA Aptamers Against the Anti-Coagulant Dabigatran Etexilate [Aljohani MM Sci Rep, 2018, 8(1):13290] | PubMed: 30185972 |
| Dabigatran reduces thrombin-induced platelet aggregation and activation in a dose-dependent manner. [Vinholt PJ, et al. J Thromb Thrombolysis, 2017, 44(2):216-222] | PubMed: 28580515 |
| A novel, rapid method to compare the therapeutic windows of oral anticoagulants using the Hill coefficient [Chang JB Sci Rep, 2016, 6:29387] | PubMed: 27439480 |
| A mouse bleeding model to study oral anticoagulants. [Monroe DM, et al. Thromb Res, 2014, 133 Suppl 1:S6-8] | PubMed: 24759147 |
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