Name: Amprenavir (VX-478)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1639
Rating: 5 (3 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase Serine Protease
Altro HIV Protease Inibitori	Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) NBD-556 Bevirimat GS-6207 Rosamultin Dextran sulfate sodium (DSS) Mericitabine Azvudine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	505.63	Formula	C₂₅H₃₅N₃O₆S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	161814-49-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	141W94, VX-478, KVX-478			Smiles	CC(C)CN(CC(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OC2CCOC2)O)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

Ethanol : 101 mg/mL

DMSO : 30 mg/mL (59.33 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PXR HIV protease 14.6 ng/mL
In vitro	Amprenavir (VX-478) promuove le interazioni specifiche tra il recettore nucleare del pregnano X (PXR) e i coattivatori SRC-1 e PBP. Si lega alla struttura cristallina ad alta risoluzione del PXR umano in complesso con SR12813. Questo composto occupa tutte e quattro le sottotasche, e il suo gruppo idrossilico forma un legame idrogeno con Ser247, che si trova nella regione di connessione del PXR, per aiutare a posizionare il farmaco nell'orientamento ottimale all'interno del recettore. Forma contatti diretti con un residuo su αAF della superficie della funzione di attivazione-2 (AF-2) del PXR, Phe429, che può stabilizzare la conformazione AF-2 attiva del recettore e contribuire all'attività agonista sul PXR. Induce l'espressione di geni bersaglio PXR bona fide coinvolti nel metabolismo di fase I (CYP3A4), fase II (UGT1A1) e fase III (MDR1) sia nelle cellule HepaRG che nelle cellule LS180.
In vivo	Amprenavir (VX-478) aumenta le frazioni di colesterolo LDL aterogeno nei topi WT, ma non nei topi PXR−/−. Stimola l'espressione di noti geni bersaglio PXR, tra cui CYP3A11, glutatione transferasi A1 e MDR1a, nell'intestino dei topi WT ma non nei topi PXR−/−. Questa attivazione del PXR mediata dal composto stimola l'espressione sia di LipF che di LipA nell'intestino dei topi WT, ma non nei topi PXR−/−, indicando un possibile ruolo del PXR intestinale nella mediazione della scomposizione e dell'assorbimento dei lipidi alimentari nei mammiferi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23519392/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01209065	Completed	Infections Human Immunodeficiency Virus and Herpesviridae	ViiV Healthcare\|GlaxoSmithKline	September 2010	Phase 1
NCT00817765	Completed	HIV Infection\|Fungal Infection	Radboud University Medical Center\|GlaxoSmithKline	January 2009	Phase 1
NCT00802074	Completed	Healthy	Garden State Infectious Disease Associates PA\|GlaxoSmithKline	December 2008	Not Applicable
NCT00764465	Completed	Healthy	Garden State Infectious Disease Associates PA\|GlaxoSmithKline	October 2008	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Amprenavir (VX-478) HIV Protease inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 505.63