PGES Inibitori | PGES Inhibitors

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E0840 Yakuchinone A La Yakuchinone A, un prodotto naturale isolato da Alpinia oxyphylla Miquel (Zingiberaceae), ha forti effetti inibitori sulla sintesi delle prostaglandine (PGs) e dei leucotrieni (LTs).
S1960 Pranoprofen Il Pranoprofen (Pyranoprofen, Pranopulin) è un inibitore non steroideo della COX, usato come farmaco antinfiammatorio in oftalmologia.
FEBS J, 2022, 10.1111/febs.16609
Front Immunol, 2020, 11:534099
Mol Med Rep, 2017, 15(6):4305-4311
S5640 Ethyl caffeate Ethyl caffeate, un composto naturale presente in Bidens pilosa, sopprime l'attivazione di NF-κB e i suoi mediatori infiammatori a valle, iNOS, COX-2 e PGE2 in vitro.
Int J Mol Sci, 2023, 24(12)9997
S6850 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 è un antagonista selettivo e biodisponibile per via orale del recettore 4 accoppiato a proteine G (GPR4) con una IC50 di 0,07 μM. Questo composto blocca efficacemente l'accumulo di cAMP mediato da GPR4 con una IC50 di 26,8 nM nelle cellule HEK293. L'antagonismo di GPR4 con questa sostanza chimica inibisce significativamente l'aumento dell'espressione indotto dagli AGE di diverse citochine infiammatorie chiave e molecole di segnalazione, tra cui il fattore di necrosi tumorale-α (TNF-α), l'interleuchina (IL)-1β, l'IL-6, la nitrossido sintasi inducibile (iNOS), l'ossido nitrico (NO), la cicloossigenasi 2 (COX2) e la prostaglandina E2 (PGE2).
Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S3969 Veratric acid Veratric acid (acido 3,4-dimetossibenzoico), un semplice acido benzoico derivato da piante e frutti, ha effetti antiossidanti, antinfiammatori e ipotensivi. Questo composto riduce l'espressione di COX-2 sovraregolata e i livelli di PGE2, IL-6 dopo irradiazione UVB.
S3816 Dehydroevodiamine Dehydroevodiamine (DHED), un costituente di Evodia rutaecarpa, ha vari effetti biologici come attività ipotensive, cronotrope negative, depressive dei canali ionici, inibizione della produzione di ossido nitrico e miglioramento del flusso sanguigno cerebrale. Questo composto inibisce l'espressione di iNOS, COX-2, prostaglandina E2 (PGE2) e NF-κB indotta da LPS nelle cellule macrofagiche murine.
S9054 Pectolinarin La Pectolinarin è un composto principale presente in Cirsium setidens con attività antinfiammatoria. Questo composto inibisce la secrezione di IL-6 e IL-8, così come la produzione di PGE2 e NO. Induce anche l'apoptosi tramite l'inattivazione della via PI3K/Akt.
S3304 Stylopine Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tetrahydrocoptisine) riduce il nitric oxide (NO), la prostaglandin E2 (PGE2), il tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha) e l'interleukin-1beta (IL-1beta), la produzione di IL-6 e l'attività della cyclooxygenase-2 (COX-2) causate dalla stimolazione con LPS. Questo composto è un componente principale della foglia di Chelidonium majus L.