NLRP3 Inibitori | NLRP3 Inhibitors

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S9899 BMS-986299

BMS-986299 è un nuovo agonista di NLRP3 che induce il rilascio di IL8 per attivare le cellule natural killer (NK).

E4741New AZD4144 AZD4144 (Composto 25) è un inibitore potente e selettivo dell'inflammasoma NLRP3 con una IC50 di 76 nM nel saggio di formazione di speck indotto da nigericina. Si lega direttamente al dominio NACHT di NLRP3, stabilizzando la sua conformazione inattiva per prevenire l'attivazione dell'inflammasoma. AZD4144 inibisce anche il rilascio di citochine pro-infiammatorie IL-1β e IL-18 indotto da LPS/ATP nei topi con una IC50 di 54 nM e mostra potenziale per il trattamento delle malattie infiammatorie.
E4663 INF195 INF195 è un inibitore di NLRP3 che inibisce la piromorte dei macrofagi guidata da NLRP3 e il rilascio di IL-1β. A basse dosi, INF195 può ridurre la dimensione dell'infarto in cuori di topo isolati e prevenire efficacemente il danno da ischemia/riperfusione miocardica.
E3367 Garlic chives Extract Garlic chives Extract viene estratto da Allium tuberosum, il che fornisce una nuova terapia nel trattamento delle malattie guidate dall'inflammasoma NLRP3.
E6072New ATP dimagnesium ATP dimagnesium (Adenosina 5'-trifosfato dimagnesio) è una molecola centrale nel metabolismo energetico, che aziona le pompe cellulari e agisce come coenzima. Funziona anche come molecola di segnalazione endogena che modula le risposte immunitarie e attiva l'inflammasoma NLRP3, contribuendo alla difesa dell'ospite durante le infezioni batteriche.
E1281 Dimethyl itaconate Il Dimethyl itaconate può riprogrammare gli astrociti primari neurotossici in neuroprotettivi attraverso la regolazione dell'inflammasoma Nod-like receptor protein 3 (NLRP3) indotto da LPS e delle nuclear factor 2/heme oxygenase-1 (NRF2/HO-1) pathways.
E1872 Selnoflast Selnoflast(RO-7486967) è un inibitore selettivo e reversibile di piccole molecole dell'inflammasoma NLRP3, con il potenziale per trattare la colite ulcerosa attiva da moderata a grave.
S6653 Nigericin sodium salt Nigericin sodium salt è un antibiotico derivato da Streptomyces hygroscopicus che agisce come ionoforo di H+, K+ e Pb2+. La nigericina può attivare l'inflammasoma NLRP3 per indurre processi pro-infiammatori e immunostimolatori.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(43):e10412
J Hazard Mater, 2025, 492:138145
S3871 Muscone Muscone (3-Metilciclopentadecanone, Metilexaltone), un ingrediente aromatizzante, è un composto organico che è il principale contributore all'odore del muschio e anche un potente agente antinfiammatorio. Questo composto riduce significativamente i livelli di citochine infiammatorie indotte da LPS e inibisce l'attivazione dell'inflammasoma NF-κB e NLRP3 nei BMDM. Diminuisce notevolmente i livelli di citochine infiammatorie (IL-1β, TNF-α e IL-6).
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 292:117961
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):21
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 503:117494
S3290 Procyanidin B2 (PCB2) Procyanidin B2 (PCB2), un flavonoide naturale presente negli alimenti comunemente consumati, possiede attività antinfiammatorie, antiossidanti e antitumorali. Attiva PPARγ per indurre la polarizzazione M2 nei macrofagi murini e sopprime significativamente l'attivazione dell'inflammasoma NLRP3 nel tessuto polmonare indotto dal paraquat nel modello di ratto.
BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231
Front Pharmacol, 2021, 12:639651
S3939 4'-Methoxyresveratrol Il 4'-Methoxyresveratrol è uno stibenoide presente nell'erba cinese Gnetum cleistostachyum. Il 4'-Methoxyresveratrol allevia l'infiammazione indotta dagli AGEs sopprimendo la via di segnalazione MAPK/NF-κB mediata da RAGE e l'attivazione dell'inflammasoma NLRP3.
E7041 Desmosterol Il Desmosterol è il precursore insaturo immediato del colesterolo e l'intermedio biosintetico finale nella via di Bloch, nonché un attivatore chiave dei liver X receptors(LXR), mentre inibisce SREBP per regolare l'omeostasi lipidica. La sua riduzione promuove la produzione di ROS mitocondriali nei macrofagi e attiva l'inflammasoma NLRP3, mostrando potenziale per la ricerca in infiammazione, Metabolism e malattie cardiovascolari.
E3652 Rehmanniae radix praeparata Extract Rehmanniae radix praeparata Extract è estratto da Rehmanniae radix praeparata, che può migliorare il diabete attraverso la via di segnalazione NF-κB/NLRP3 mediata da AMPK.
E5801New NLRP3/AIM2-IN-3 NLRP3/AIM2-IN-3 (composto 59) è un potente inibitore con effetti specie-specifici sulla piroptosi mediata dall'inflammasoma NLRP3 e AIM2. Dimostra una potente inibizione della pyroptosis nei macrofagi THP-1 stimolati con LPS/nigericina, con un IC50 di 0,077 μM. Interrompe anche l'interazione tra NLRP3 o AIM2 e la proteina adattatrice ASC, prevenendo efficacemente l'oligomerizzazione di ASC e bloccando l'assemblaggio dell'inflammasoma.
E4642New CVN293 CVN293 è un inibitore di piccole molecole potente, selettivo e permeabile al cervello del canale ionico del potassio (K+) KCNK13 con IC50 di 49 nM e 28 nM per hKCNK13 e mKCNK13, rispettivamente. Inibisce anche la produzione di IL-1ß mediata dall'inflammasoma NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) nelle microglia murine neonatali primarie stimolate con LPS con un IC50 di 24 nM e ha potenziali applicazioni nella ricerca sulla malattia di Alzheimer.
E0225 Licochalcone B

Licochalcone B (Lico B), estratto da Glycyrrhiza uralensis Fisch, induce l'arresto del ciclo cellulare e l'Apoptosis nelle cellule di epatoma umano HepG2. Questo composto inibisce specificamente l'NLRP3 inflammasome interrompendo l'interazione NEK7-NLRP3.