NLRP3 Inibitori | NLRP3 Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S9899	BMS-986299	BMS-986299 is een nieuwe NLRP3-agonist die IL8-afgifte induceert om natural killer (NK)-cellen te activeren.
E4741^New	AZD4144	AZD4144 (Verbinding 25) is een potente en selectieve remmer van het NLRP3 inflammasoom met een IC50 van 76 nM in de nigericine-getriggerde speck-vormingstest. Het bindt direct aan het NACHT-domein van NLRP3, stabiliseert de inactieve conformatie om inflammasoomactivatie te voorkomen. AZD4144 remt ook de LPS/ATP-geïnduceerde afgifte van pro-inflammatoire cytokines IL-1β en IL-18 in muizen met een IC50 van 54 nM en toont potentieel voor de behandeling van inflammatoire ziekten.
E4663	INF195	INF195 is een NLRP3-remmer die NLRP3-gestuurde macrofaagpyrodood en IL-1β-afgifte remt. Bij een lage dosis kan INF195 de infarctgrootte van geïsoleerde muizenharten verminderen en myocardiale ischemie/reperfusieschade effectief voorkomen.
E3367	Garlic chives Extract	Garlic chives Extract wordt geëxtraheerd uit Allium tuberosum, wat een nieuwe therapie biedt bij de behandeling van NLRP3 inflammasoom-gedreven ziekten.
E6072^New	ATP dimagnesium	ATP dimagnesium (Adenosine 5'-trifosfaat dimagnesium) is een centrale molecule in het energiemetabolisme, die cellulaire pompen aandrijft en fungeert als een co-enzym. Het functioneert ook als een endogeen signaalmolecuul dat immuunresponsen moduleert en het NLRP3 inflammasoom activeert, wat bijdraagt aan de afweer van de gastheer tijdens bacteriële infecties.
E1281	Dimethyl itaconate	Dimethyl itaconate kan neurotoxische naar neuroprotectieve primaire astrocyten herprogrammeren door de regulatie van LPS-geïnduceerde Nod-like receptor protein 3 (NLRP3) inflammasoom en nuclear factor 2/heme oxygenase-1 (NRF2/HO-1) pathways.
E1872	Selnoflast	Selnoflast(RO-7486967) is een selectieve en reversibele kleine molecule-remmer van het NLRP3 inflammasoom, met het potentieel om matige tot ernstige actieve colitis ulcerosa te behandelen.
S6653	Nigericin sodium salt	Nigericin sodium salt is een antibioticum afgeleid van Streptomyces hygroscopicus dat werkt als een H⁺, K⁺ en Pb²⁺ ionofoor. Nigericin kan het NLRP3 inflammasoom activeren om pro-inflammatoire en immunostimulerende processen te induceren.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(43):e10412 J Hazard Mater, 2025, 492:138145
S3871	Muscone	Muscone (3-Methylcyclopentadecanone, Methylexaltone), een smaakstof, is een organische verbinding die de belangrijkste bijdrage levert aan de muskusgeur en ook een krachtig ontstekingsremmend middel is. Deze verbinding reguleert de niveaus van LPS-geïnduceerde ontstekingscytokines significant neerwaarts en remt de activering van NF-κB en NLRP3 inflammasoom in BMDM's. Het verlaagt opmerkelijk de niveaus van inflammatoire cytokines (IL-1β, TNF-α en IL-6).	Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 292:117961 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):21 Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 503:117494
S3290	Procyanidin B2 (PCB2)	Procyanidin B2 (PCB2), een natuurlijke flavonoïde die voorkomt in veelvoorkomende voedingsmiddelen, bezit ontstekingsremmende, antioxidante en antikankeractiviteiten. Het activeert PPARγ om M2-polarisatie in muismacrofagen te induceren en onderdrukt significant de activering van het NLRP3 inflammasoom in het longweefsel, geïnduceerd door paraquat in het rattenmodel.	BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231 Front Pharmacol, 2021, 12:639651
S3939	4'-Methoxyresveratrol	4'-Methoxyresveratrol is een stilbenoïde die wordt aangetroffen in het Chinese kruid Gnetum cleistostachyum. 4'-Methoxyresveratrol verlicht AGE-geïnduceerde ontsteking door de RAGE-gemedieerde MAPK/NF-κB signaalroute en NLRP3 inflammasoomactivatie te onderdrukken.
E7041	Desmosterol	Desmosterol is de directe onverzadigde voorloper van cholesterol en het finale biosynthetische intermediair in de Bloch-route en een belangrijke activator van Liver X Receptors (LXR), terwijl het SREBP remt om de lipidehomeostase te reguleren. De reductie ervan bevordert de mitochondriale ROS-productie in macrofagen en activeert het NLRP3 inflammasoom, wat potentieel biedt voor onderzoek naar ontsteking, Metabolism en hart- en vaatziekten.
E3652	Rehmanniae radix praeparata Extract	Rehmanniae radix praeparata Extract wordt geëxtraheerd uit Rehmanniae radix praeparata, wat diabetes kan verbeteren via de AMPK-gemedieerde NF-κB/NLRP3 signaalroute.
E5801^New	NLRP3/AIM2-IN-3	NLRP3/AIM2-IN-3 (verbinding 59) is een krachtige remmer met soortspecifieke effecten op NLRP3 en AIM2 inflammasoom-gemedieerde pyroptose. Het toont een krachtige remming van pyroptosis in THP-1 macrofagen gestimuleerd met LPS/nigericine, met een IC50 van 0,077 μM. Het verstoort ook de interactie tussen NLRP3 of AIM2 en het adaptorproteïne ASC, waardoor ASC-oligomerisatie effectief wordt voorkomen en de assemblage van het inflammasoom wordt geblokkeerd.
E4642^New	CVN293	CVN293 is een potente, selectieve en hersendoordringbare kleine-molecuulremmer van het kalium (K+)-ionenkanaal KCNK13 met IC50's van respectievelijk 49 nM en 28 nM voor hKCNK13 en mKCNK13. Het remt ook de NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) inflammasoom-gemedieerde IL-1ß-productie in LPS-gestimuleerde primaire neonatale muizenmicroglia met een IC50 van 24 nM en heeft potentiële toepassingen in onderzoek naar de ziekte van Alzheimer.
E0225	Licochalcone B	Licochalcone B (Lico B), geëxtraheerd uit Glycyrrhiza uralensis Fisch, induceert celcyclusarrest en Apoptosis in menselijke hepatomacel HepG2. Deze verbinding remt specifiek het NLRP3 inflammasoom door de NEK7-NLRP3-interactie te verstoren.