Rho Remmers | Rho Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| E2400 | 1A-116 | 1A-116 is een Rac1-remmer, met antitumorale en antimetastatische effecten bij verschillende soorten kanker, zoals borstkanker, voorkomt Rac1-gereguleerde processen die betrokken zijn bij de primaire tumorigenese en metastatische processen. |
|
|
| S8988 | Rhosin hydrochloride | Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) is een krachtige, specifieke remmer van de RhoA-subfamilie Rho GTPases met een Kd van ~ 0,4 uM. Rhosin hydrochloride induceert celapoptose. |
|
|
| S6752 | Y16 | Y16 is een remmer van G-proteïne-gekoppelde Rho GEF's. Het blokkeert de binding van LARG, een DBL-familie Rho guanine nucleotide-uitwisselingsfactor, met Rho (Kd = 80 nM). |
|
|
| S6875 | CASIN | CASIN (Pirl1-gerelateerde verbinding 2) remt de activering van Cdc42/RhoGDI direct met een IC50 van 2 μM. | ||
| E0345 | CCG-100602 | CCG-100602 is een specifieke remmer van de myocardine-gerelateerde transcriptiefactor A/serumresponsfactor (MRTF-A/SRF)-signalering die werkt door de nucleaire translocatie van MRTF-A te blokkeren met een IC50 van 10 µM. | ||
| S6673 | CCG-222740 | CCG-222740 is een Rho/MRTF pathway-remmer. Deze verbinding vermindert de activering van stellaatcellen in vitro en in vivo, door de expressieniveaus van alpha smooth muscle actin(α-SMA) te verlagen. | ||
| E4622 | RP-102124 | RP-102124 is een 'first-in-class' allosterische remmer van multi-Rac met activiteit tegen oncogeen Rac1b. Deze verbinding is oraal biologisch beschikbaar en vertoont dosisafhankelijke remming van tumorgroei in xenograftmodellen. Het vertoont een potente remming van fenotypische kenmerken van Rac-signalering, zoals celmigratie en cytoskeletale herschikkingen. | ||
| S5996 | MLS-573151 | MLS-573151 is een selectieve celdelingscyclus 42 (Cdc42) remmer met een EC50 van 2 μM, die werkt door de binding van GTP aan Cdc42 te blokkeren. | ||
| E2385 | SAR407899 hydrochloride | SAR407899 hydrochloride is een selectieve, potente en ATP-competitieve Rho kinase (ROCK) inhibitor, met een IC50 van 135 nM voor ROCK-2, en Ki-waarden van respectievelijk 36 en 41 nM voor humane en rat ROCK-2. | ||
| S0890 | MLS000532223 | MLS000532223 is een selectieve remmer met hoge affiniteit van Rho family GTPases met een EC50 variërend van 16 μM tot 120 μM. | ||
| E8045 | (R)-Ketorolac | (R)-Ketorolac ((+)-Ketorolac) is het R-enantiomeer van ketorolac dat functioneert als een selectieve allosterische remmer van de kleine GTPases Cdc42 en Rac1, door GTP-binding en downstream signaalroutes zoals PAK-activatie te blokkeren. Het heeft het potentieel om te worden hergebruikt als een anti-metastatisch middel bij eierstokkanker. | ||
| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Fasudil HCl, een krachtige en selectieve remmer van Rho kinase, vertoont een minder potente remming van PKA, PKG, PKC en MLCK met een Ki van respectievelijk 1,6, 1,6, 3,3 en 36 μM in celvrije assays. Fasudil is ook een calciumkanaalblokker. |
|
|
| S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | Zoledronic acid (Zoledronate), een krachtige osteoclastenremmer, induceert apoptose in osteoclasten door enzymen van de mevalonaatroute te remmen en de isoprenylering van kleine GTP-bindende eiwitten zoals Ras en Rho te voorkomen. Zoledronic acid (ZA) induceert ook autofagie. |
|
|
| S5244 | Zoledronic acid monohydrate | Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate, een stikstofhoudend bisfosfonaat, is een potente osteoclast remmer die apoptose induceert in osteoclasten door enzymen van de mevalonaatpathway te remmen en de isoprenylatie van kleine GTP-bindende eiwitten zoals Ras en Rho te voorkomen. |
|
|
| S0765 | MAZ51 | MAZ51 is een potente en selectieve remmer van vasculaire endotheliale groeifactorreceptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosinekinase. MAZ51 induceert celafromding en G2/M-celcyclusarrest in gliomacellen door fosforylering van Akt/GSK3β en activering van RhoA. MAZ51 remt de proliferatie en induceert de apoptose van een verscheidenheid aan niet-VEGFR-3-expresserende tumorcellijnen. |
|
|
| E0102 | I-191 | I-191 is een potente PAR2-antagonist die meerdere PAR2-geïnduceerde signaalroutes en functionele responsen remt. Deze verbinding remt ook ERK1/2-fosforylatie, RhoA-activering en de remming van forskoline-gestimuleerde cAMP-accumulatie geïnduceerd door micromolaire concentraties van de biased ligand GB88. |
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.