uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

SPHINX31 Serine/threonin kinase remmer

Name: SPHINX31
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8810
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S8810

SPHINX31 is een SRPK1-remmer met een IC50 van 5,9 nM en een hoge selectiviteit voor SRPK1 boven SRPK2 (50-voudig) en CLK1 (100-voudig).

SPHINX31 Serine/threonin kinase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 507.51

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S881001 DMSO]25 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.62%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.62

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Overige Serine/threonin kinase Inhibitoren	WNK463 GCN2iB SRPIN340 Benzamidine HCl SGC-GAK-1 ML281 BAY-1816032 DCLK1-IN-1 ZT-12-037-01 Luvixasertib (CFI-402257)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	507.51	Formule	C₂₇H₂₄F₃N₅O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1818389-84-2	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CC2=CC=CC=N2)C3=C(C=C(C=C3)C(F)(F)F)NC(=O)C4=CC=C(O4)C5=CC=NC=C5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 25 mg/mL (49.26 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.200mg/ml (0.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	SRPK1 (Cell-free assay) 5.9 nM
In vitro	Kinase assays toonden aan dat SPHINX31 een type 1 kinase-remmer is (ATP-competitief). Deze verbinding resulteert in de remming van SRSF1-fosforylatie bij 300 nM in PC3-prostaatklierkankercellen. Metabole stabiliteit in muizenlevermicrosomen toont aan dat deze chemische stof een gemiddelde klaring had met een T_1/2 van 95,79 min. Remming van SRPK1 met deze remmer leidt tot celcyclusarrest en differentiatie van leukemische cellen.
In vivo	SPHINX31 kon het oog binnendringen. Deze verbinding oefent een dosisafhankelijke remming uit van choroïdale neovascularisatie in een muismodel. Het remt de groei van bloedvaten en macrofaagfiltratie. Deze chemische behandeling verlengt de overleving van immuungecompromitteerde muizen getransplanteerd met MLL-herschikte AML-cellen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28135068/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30568163/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):