Erbb2 (HER2) belongs to Erbb family lacks the capacity to interact with a ligand because its extracellular region exists in a fixed, unfolded conformation. Erbb2 (HER2) acts as an amplifier of the Erbb signaling network. The adaptors and effector of Erbb2 includes Shc, Syk, RasGAP, Grb2/7, Abl, Mapk8, PLC and STAT1/3. Erbb3 lacks kinase activity and can form heterodimeric complexes with Erbb2. The ERBB2–ERBB3 dimer can be an important cancer therapeutic target.
HER2 remmers (HER2 Inhibitors)
Overige Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2150 | Neratinib (HKI-272) | Neratinib is een zeer selectieve HER2- en EGFR-remmer met een IC50 van 59 nM en 92 nM in celvrije assays; het remt zwak KDR en Src, geen significante remming van Akt, CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf en c-Met. Fase 3. |
|
|
| S8362 | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380) | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) is een orale, potente, selectieve, omkeerbare en ATP-competitieve kleine molecule remmer van ErbB-2 (ook wel HER2 genoemd) met IC50's van respectievelijk 8 nM en 7 nM voor ErbB-2 en p95 HER2 in celgebaseerde assays, wat een ~500-voudige selectiviteit toont voor HER2 vs EGFR. Het heeft potentiële antineoplastische activiteit. |
|
|
| S1011 | Afatinib (BIBW2992) | Afatinib remt EGFR/ErbB onomkeerbaar in vitro met een IC50 van respectievelijk 0,5, 0,4, 10, 14, 1 nM voor EGFRwt, EGFR L858R , EGFR L858R/T790M ErbB2 (HER2) en ErbB4 (HER4). Deze verbinding induceert autophagy. |
|
|
| S1028 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib Ditosylaat is een potente EGFR- en ErbB2-remmer met IC50 van respectievelijk 10,8 en 9,2 nM in celvrije assays. |
|
|
| S1167 | CP-724714 | CP-724714 is een potente, selectieve remmer van HER2/ErbB2 met een IC50 van 10 nM, >640-voudige selectiviteit tegen EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met enz. in celvrije assays. Fase 2. |
|
|
| S2192 | Sapitinib (AZD8931) | Sapitinib (AZD8931) is een omkeerbare, ATP-competitieve remmer van EGFR, ErbB2 en ErbB3 met IC50 van 4 nM, 3 nM en 4 nM in celvrije assays. Deze verbinding is krachtiger tegen NSCLC-cellen en 100 keer selectiever voor de ErbB-familie dan MNK1 en Flt. Fase 2. |
|
|
| S5241 | Lapatinib ditosylate monohydrate | Lapatinib ditosylate monohydrate (Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate, Lapatinib tosilate hydrate) is een dubbele tyrosine kinase-remmer die de HER2/neu- en epidermale groeifactorreceptor (EGFR)-routes onderbreekt, gebruikt voor de behandeling van solide tumoren zoals borst- en longkanker. |
|
|
| S2216 | Mubritinib (TAK 165) | Mubritinib (TAK-165) is een krachtige remmer van HER2/ErbB2 met een IC50 van 6 nM in BT-474-cellen; deze verbinding vertoont geen activiteit tegen EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1, Src en Blk in dezelfde cellijn. |
|
|
| S1056 | AC480 (BMS-599626) | AC480 (BMS-599626) is een selectieve en werkzame remmer van HER1 en HER2 met IC50 van 20 nM en 30 nM, ~8 keer minder potent voor HER4, >100 keer voor VEGFR2, c-Kit, Lck, MET enz. Deze verbinding bevindt zich in Fase 1. |
|
|
| S2816 | Tyrphostin AG 879 | Tyrphostin AG 879 remt krachtig HER2/ErbB2 met een IC50 van 1 μM, 100- en 500-voudig selectiever voor ErbB2 dan PDGFR en EGFR. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.