c-Met is a receptor for HGF (Hepatocyte growth factor) which is essential during many biological processes. The HGF / MET pathway is an excellent target for anti-cancer therapies. Activation of MET results in the recruitment of scaffolding proteins like Gab1 and Grb2, leading to the recruitment of SH2-domain containing signal transducers that in turn activate a number of pathways, like MAPK or PI3K. Branching morphogenesis, the most complex biological response induced by Met requires all signaling pathways and targets including MAPK, Gab1, Grb2, PI3K, Shp2, SH2 (Src-homology-2), Sos (son-of-sevenless), and PLC (phospholipase C).
c-Met remmers (c-Met Inhibitors)
Overige Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7067 | Tepotinib | Tepotinib is een potente en selectieve c-Met-remmer met een IC50 van 4 nM, >200-voudig selectiever voor c-Met dan IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 en Mer. Deze verbinding induceert autophagy. Fase 1. |
|
-S706701Z0220150917.gif)
|
| E4606 | Dihexa | Dihexa (PNB-0408), een oligopeptidegeneesmiddel, is een oraal actieve en bloed-hersenbarrière-permeabele analoog van angiotensine IV. Het bindt aan hepatocytengroeifactor (HGF) met hoge affiniteit en potentiëert de activiteit ervan bij de receptor, c-Met. Deze verbinding kan ook worden gebruikt als een therapeutisch potentieel in de behandeling van de ziekte van Alzheimer. | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 is een krachtige en oraal actieve dubbele remmer van FLT3 en MER met een IC50 van respectievelijk 0,35 nM en 0,46 nM. Deze verbinding remt ook AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) en Met (c-Met) met een IC50 van respectievelijk 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM en 364 nM. |
|
|
| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Cabozantinib (XL184) is een potente VEGFR2-remmer met een IC50 van 0,035 nM en remt ook c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 en AXL met een IC50 van respectievelijk 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM en 7 nM in celvrije assays. Het induceert PUMA-afhankelijke apoptose in darmkankercellen via de AKT/GSK-3 /NF-κB-signaalroute. |
|
|
| S1068 | PF-02341066 (Crizotinib) | Crizotinib is een krachtige remmer van c-Met en ALK met IC50 van respectievelijk 11 nM en 24 nM in celgebaseerde testen. Het is ook een krachtige ROS1 remmer met een Ki-waarde van minder dan 0,025 nM. Crizotinib induceert autophagy door remming van de STAT3-route in meerdere longkankercellijnen. |
|
|
| S1112 | SGX-523 | SGX-523 is een selectieve Met (c-Met)-remmer met een IC50 van 4 nM, geen activiteit tegen BRAFV599E, c-Raf, Abl en p38α. Fase 1. |
|
|
| S1070 | PHA-665752 | PHA-665752 is een potente, selectieve en ATP-competitieve c-Met-remmer met een IC50 van 9 nM in celvrije assays, met een >50-voudige selectiviteit voor c-Met dan RTK's of STK's. |
|
|
| S1111 | Foretinib | Foretinib is een ATP-competitieve remmer van HGFR en VEGFR, voornamelijk voor Met (c-Met) en KDR met een IC50 van 0,4 nM en 0,9 nM in celvrije assays. Minder potent tegen Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFR / en Tie-2, en weinig activiteit tegen FGFR1 en EGFR. Fase 2. |
|
|
| S2788 | Capmatinib (INC280) | Capmatinib is een nieuwe, ATP-competitieve remmer van c-MET met IC50 van 0,13 nM in een celvrije test, inactief tegen RONβ, evenals EGFR en HER-3. Capmatinib (INCB28060) remt Wnt/β-catenine en EMT-signaleringsroutes en induceert apoptose bij diffuus maagkanker positief voor c-MET-amplificatie. Fase 1. |
|
|
| S1080 | SU11274 | SU11274 (PKI-SU11274) is een selectieve Met (c-Met) remmer met een IC50 van 10 nM in celvrije assays, zonder effecten op PGDFRβ, EGFR of Tie2. Deze verbinding induceert autophagy, apoptosis en celcyclusarrest. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.