Home GPCR & G Protein GPR

GPR Remmers | GPR Inhibitors

Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S6759 TC-G-1008 (GPR39-C3) TC-G-1008 (GPR39-C3) is een krachtige en oraal biologisch beschikbare agonist van GPR39 met een EC50 van 0,4 nM en 0,8 nM voor respectievelijk de ratten- en menselijke receptor.
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771
S6850 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 is een selectieve en oraal beschikbare antagonist van G-proteïne gekoppelde receptor 4 (GPR4) met een IC50 van 0,07 μM. Deze verbinding blokkeert effectief GPR4-gemedieerde cAMP-accumulatie met een IC50 van 26,8 nM in HEK293-cellen. Het antagonisme van GPR4 met deze chemische stof remt significant de AGE-geïnduceerde verhoogde expressie van verschillende belangrijke inflammatoire cytokines en signaalmoleculen, waaronder tumor necrosis factor-α (TNF-α), interleukine (IL)-1β, IL-6, induceerbaar stikstofoxidesynthase (iNOS), stikstofoxide (NO), cyclooxygenase 2 (COX2) en prostaglandine E2 (PGE2).
Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S0208 6-OAU 6-OAU (GTPL5846, 6-n-octylaminouracil) is een surrogaatagonist van G protein-coupled receptor 84 (GPR84) die menselijke GPR84 activeert in aanwezigheid van Gqi5-chimeer in HEK293-cellen met een EC50 van 105 nM in de PI-assay. Deze verbinding verhoogt de inbouw van [35S]GTPγS in Sf9-celmembranen die menselijk GPR84-Gαi-fusie-eiwit tot expressie brengen met een EC50 van 512 nM.
J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):3
E2660 Pamoic acid disodium Pamoic acid disodium, een krachtige GPR35-agonist met een EC50-waarde van 79 nM, induceert GPR35a-internalisatie en activeert ERK1/2 met EC50-waarden van respectievelijk 22 nM en 65 nM, en rekruteert ook krachtig β-arrestine2 naar GPR35, wat een antinociceptief effect vertoont.
Poult Sci, 2025, 104(2):104761
S0001 GSK137647A GSK137647A (GSK 137647) is een selectieve, niet-carboxyle agonist van de vrije vetzuurreceptor 4 (FFA4/GPR120) met een EC50 van 501 nM.
S6976 TC-O 9311 TC-O 9311 is een krachtige orphan G protein-coupled receptor 139 (GPR139) agonist met een EC50 van 39 nM.
S6746 APD668 APD668 (JNJ28630368) is een potente GPR119-agonist met EC50's van respectievelijk 2,7 en 33 nM voor de menselijke en rattenvormen.
E1235 NF-56-EJ40 NF-56-EJ40 is een potente, hoge-affiniteit en zeer selectieve menselijke SUCNR1 (GPR91) antagonist met een IC50 van 25 nM en een Ki van 33 nM, heeft een hoge affiniteit voor gehumaniseerde rat SUCNR1 met een Ki-waarde van 17,4 nM.
E7448 [Pyr1]-Apelin-13 [Pyr1]-Apelin-13 is een van de endogene agonisten van de APJ-receptor met een hoge bindingsaffiniteit Kd van 4,5 nM voor hAPJ, voornamelijk gevonden in het myocardium en plasma. Het vertoont pijnstillende effecten en verbetert de cardiovasculaire functie, waardoor het een veelbelovende kandidaat is voor onderzoek naar neuropathische pijn en hartfalen.
S0742 DC260126 DC260126, een kleine organische antagonist voor GPR40 (FFAR1), remt dosisafhankelijk GPR40-gemedieerde Ca2+-verhogingen gestimuleerd door linolzuur, oleïnezuur, palmitoleïnezuur en laurinezuur (IC50=6,28, 5,96, 7,07, 4,58 μM, respectievelijk), vermindert GTP-lading en ERK1/2-fosforylering gestimuleerd door linolzuur in GPR40-CHO-cellen, onderdrukt palmitinezuur-gepotentieerde glucose-gestimuleerde insulinesecretie en reguleert negatief de GPR40 mRNA-expressie geïnduceerd door oleïnezuur in Min6-cellen.
E4875 Lodoxamide Lodoxamide (U-42585E vrij zuur) is een potente agonist van GPR35 met een EC50 van 1 nM. Het remt ook de afgifte van eosinofiele peroxidase na IgA-activering en vermindert eosinofiel kationisch proteïne en eosinofiel-afgeleide neurotoxine, wat directe effecten op eosinofielen suggereert. Het is een mestcelstabilisator die wordt gebruikt voor de behandeling van astma, allergische conjunctivitis en superieure limbische keratoconjunctivitis.
E2037 Kisspeptin-10 (human) Kisspeptin-10 (human) is een krachtige vasoconstrictor en remmer van angiogenese, werkt als een tumor metastase onderdrukker via zijn receptor GPR54, en induceert osteoblast differentiatie via NFATc4-gemedieerde BMP2 expressie.
E1928New Azelaprag Azelaprag (AMG 986) is een potente agonist van de apelin receptor (APJ) met een EC50 van 0,32 nM. Het vertoont potentieel en kan worden gebruikt in onderzoek naar hartfalen (HF).
E0347 AS1269574 AS 1269574, een kleinmoleculige G-proteïne-gekoppelde receptor 119 (GPR119)-agonist, heeft een EC50 van 2,5 μM in HEK293-cellen die tijdelijk menselijke GPR119 tot expressie brengen en verhoogt de insulinesecretie in de muizenpancreas-β-cellijn MIN-6 alleen onder hoge glucose (16,8 mM) omstandigheden.
E4773New NOX-6-18（GPR132-B-160） NOX-6-18 (GPR132-B-160) is een potente en selectieve antagonist van GPR132 met een IC50 van 17 nM. Het reguleert de herprogrammering van macrofagen binnen de eilandjes van Langerhans, vermindert gewichtstoename en verbetert het glucosemetabolisme bij muizen met een vetrijk dieet.
S0083 DJ-V-159 DJ-V-159 is een agonist voor G protein-coupled receptor family C group 6 member A (GPRC6A).
E7663 O-1602 O-1602 is een potente agonist van G-proteïnegekoppelde receptor 55 (GPR55). Het vertoont anxiolytische en antidepressieve effecten door methamfetamine (METH)-geïnduceerde hippocampale neurogene schade en neuro-inflammatie te voorkomen, evenals stress door chronische sociale nederlaag.
S0110 APD597 APD-597 (JNJ-38431055) is een potente en selectieve G protein-coupled receptor 119 (GPR119) agonist met een EC50 van 46 nM voor hGPR119 en een remmer van Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) met een IC50 van 5,8 μM. APD-597 (JNJ-38431055) is ontwikkeld voor de behandeling van Type 2 diabetes (T2D).
E0113 GPR84 antagonist 8 GPR84 antagonist 8 is een antagonist van GPR84, die de verhoogde ontstekingsreactie, gemedieerd door 6-OAU, tenietdoet. Het heeft het potentieel om de ontstekingsreacties geassocieerd met de activering van de GPR84-receptor te verminderen.
E7690 7α,25-Dihydroxycholesterol 7α,25-Dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) is een krachtige en selectieve endogene agonist van de wees-G-proteïne-gekoppelde receptor EBI2 (GPR183). Het vertoont een hoge potentie in het activeren van EBI2, met een EC50 van 140 pM en een Kd van 450 pM.
S6425 JNJ 63533054 JNJ 63533054 is een potente en selectieve GPR139-agonist. Het activeerde specifiek humaan GPR139 in de calciummobilisatie (EC50 = 16 ± 6 nM) en GTPγS-bindingsassays (EC50 = 17 ± 4 nM).
E0106 ML401 ML401, een krachtige chemische probe, antagoniseert selectief de G-proteïne gekoppelde receptor 183 (GPR183, EBI2) met een IC50 van 1,03 nM, en vertoont activiteit in een chemotaxis-analyse met een IC50 van 6,24 nM.
S0156 CID 1375606 CID 1375606 (2,4-Dichloor-N-(fenylcarbamoyl)fenylbenzamide) is een orphan G protein-coupled receptor GPR27 agonist.
S2822 OC000459 OC000459 is een potente en selectieve D prostanoid receptor 2 (DP2) antagonist met een IC50 van 13 nM. Fase 2.
S0183 NIBR189 NIBR189 is een krachtige antagonist van de Epstein-Barr-virus-geïnduceerde gen 2 (EBI2, GPR183)-receptor met een IC50 van respectievelijk 16 nM voor binding en 11 nM voor functie.
S2954 4-CMTB 4-CMTB is een selectieve allosterische agonist van free fatty acid receptor 2(FFA2, GPR43) met een pEC50 van 6.38.
E1922 OX04528 OX04528 (verbinding 68) is een krachtige en G-proteïne-bevooroordeelde agonist van de G-proteïnegekoppelde receptor 84 (GPR84). Deze verbinding remt de cAMP-productie met een EC50-waarde van respectievelijk 0,00598 nM (5,98 pM).
S3451 PH-064 PH-064 (BIM-46187) is een nieuw imidazo-pyrazinederivaat dat het heterotrimere G-proteïnecomplex effectief remt. Deze verbinding remt heterotrimere G-proteïnesignalering in GPCRs die cyclisch AMP-generatie (GAs), calciumafgifte (GAq), invasie van kankercellen door Wnt-2 frizzled receptors, en hoogaffiniteits-neurotensine receptoren (GAo/i and GAq) mediëren.
S6651 G15 G15 is een celpermeabele, selectieve antagonist met hoge affiniteit voor de G-proteïne gekoppelde oestrogeenreceptor 1 (GPER, GPR30) met een affiniteit van ongeveer 20 nM, die geen affiniteit vertoont voor ER X03b1 en ER X03b2 bij concentraties tot 10 X03bcM.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
iScience, 2024, 27(3):109125
Nutrients, 2023, 16(1)38
S0851 G-1 (LNS 8801) G-1 (LNS 8801) is een niet-steroïdaal en selectief agonist van G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) met een Ki van 11 nM.
iScience, 2024, 27(3):109125
E1768 MEDICA16 MEDICA16 is een inhibitor van ATP-citrate lyase en werkt ook als een agonist van G protein-coupled receptor 40 (GPR40). Het functioneert om de ontwikkeling van insulineresistentie bij de JCR:LA-cp rat te verminderen en is bovendien een krachtig triacylglycerol-verlagend middel.
E7046 TRAP-6 TRAP-6 (PAR-1 agonist peptide) is een synthetisch hexapeptide (SFLLRN) dat werkt als een agonist van PAR-1 (protease-geactiveerde receptor-1). Het activeert ook GPR15 op T-cellen, wat immuunresponsen reguleert door acute GvHD te onderdrukken terwijl de GvT-activiteit behouden blijft.
E0377 CLP-3094 CLP-3094, een krachtige remmer die zich richt op de bindingsfunctie 3 (BF3) site van de androgeenreceptor (AR), remt de transcriptionele activiteit van AR met een IC50 van 4 μM, en is ook een selectieve, krachtige GPR142-antagonist.
S4709 Latanoprost Latanoprost (Xalatan, PhXA41) is een prostaglandine F2alfa-analoog en een prostanoid selective FP receptor-agonist met een oculaire hypertensieve werking. Deze verbinding verhoogt de uveosclerale uitstroom en verlaagt daardoor de intraoculaire druk.
S4440 2-Phenylacetamide 2-Phenylacetamide, de belangrijkste verbinding geïsoleerd uit de zaden van Lepidium apetalum Willd (LA) met oestrogene activiteiten, verhoogt de expressie van Estrogen receptorα (ERα), ERβ en GPR30 in de baarmoeder en MCF-7 cellen.