MAP4K Inibitori | MAP4K Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S8392 | NCB-0846 | NCB-0846 è un nuovo inibitore di Wnt a piccola molecola, somministrato per via orale, che inibisce TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7) con un valore di IC50 di 21 nM. |
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| S6499 | PF-6260933 | PF-6260933 (PF-06260933) è un potente inibitore di MAP4K4 con un IC50 di 3,7 nM, che possiede un'eccellente selettività del chinoma. |
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| S0268 | DMX-5084 | DMX-5804 è un inibitore potente, attivo per via orale e selettivo della Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) con IC50 di 3 nM per MAP4K4 umana. DMX-5804 è più potente su MAP4K4 umana con pIC50 di 8,55 rispetto a MINK1/MAP4K6 e TNIK/MAP4K7 con pIC50 rispettivamente di 8,18 e 7,96. |
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| E1297 | BGB 15025 | BGB-15025 è un inibitore potente e selettivo di HPK1. È usato nel trattamento di vari tumori. |
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| E2376 | KY-05009 | KY-05009 è un inibitore ATP-competitivo della Traf2- and Nck-interacting kinase (TNIK) con un Ki di 100 nM, che inibisce l'espressione proteica di TNIK e l'attività trascrizionale dei geni bersaglio di Wnt e induce apoptosi nelle cellule tumorali. |
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| E4726New | NDI-101150 | NDI-101150 è un potente inibitore di HPK1 (MAP4K1) che attiva selettivamente le cellule immunitarie come le cellule T, le cellule B e le cellule dendritiche. Inibisce significativamente la crescita tumorale e induce una regressione tumorale completa nel modello murino EMT-6. | ||
| E4710 | KHK-6 | KHK-6 è un potente inibitore ATP-competitivo dell'attività della chinasi HPK1 con un valore IC50 di 20 nM. Migliora significativamente la produzione di citochine indotta da CD3/CD28 mediante la down-regolazione della cascata di segnalazione HPK1-SLP-76 nella via di segnalazione del TCR. | ||
| E5947New | AZ3246 | AZ3246 è un inibitore selettivo di HPK1 con un valore di IC50 <3 nM. AZ3246 induce la secrezione di IL-2 nelle cellule T con un EC50 di 90 nM e dimostra attività antitumorale in modelli in vivo. | ||
| E1944 | Rentosertib (INS018-055, ISM001-055) | INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2, composto 112) è un inibitore di TNIK e MAP4K4. Presenta valori di IC50 di 12-120 nM su TNIK. | ||
| E5816New | PF-07265028 | PF-07265028 è un inibitore potente e selettivo della chinasi 1 dei progenitori ematopoietici (HPK1/MAP4K1) con un Ki <0,05 nM, ed esibisce una potente attività cellulare, con un pSLP76 IC50 di 17 nM. | ||
| E1161 | CompK | CompK (composto K), un potente e selettivo inibitore a piccole molecole della chinasi 1 del progenitore ematopoietico (HPK1 o MAP4K1), migliora significativamente le funzioni delle cellule T umane, con una maggiore avidità del recettore delle cellule T nel riconoscere gli antigeni associati al tumore e un'attività citolitica tumorale da parte delle cellule T CD8+. | ||
| E4722 | GNE-495 | GNE-495 è un inibitore potente e selettivo di MAP4K4 con un valore di IC50 di 3,7 nM. Dimostra un'eccellente potenza e una buona farmacocinetica nell'efficacia in vivo in un modello di angiogenesi retinica. | ||
| E0946 | MAP4K4-IN-3 | MAP4K4-IN-3 è un inibitore potente e selettivo della Mitogen-activated protein kinase 4 (MAP4K4) con una IC50 di 14,9 nM nel saggio chinasico e una IC50 di 470 nM nel saggio cellulare. | ||
| S8868 | NG25 | NG25 è un nuovo inibitore di TAK1 con IC50 enzimatici di 149 e 21,7 nM rispettivamente per TAK1 e MAP4K2. |
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