réservé à la recherche

UNC2250 Mertk inhibiteur

Name: UNC2250
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7342
Rating: 5 (16 reviews)

N° Cat.S7342

UNC2250 est un inhibiteur puissant et sélectif de Mer avec une IC50 de 1,7 nM, environ 160 et 60 fois plus sélectif que les kinases Axl/Tyro3 étroitement liées.

UNC2250 Mertk inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 440.58

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S734201 DMSO]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.43%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.43

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Autre Mertk Inhibiteurs	UNC2881 UNC2541 MRX-2843 UNC5293

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	440.58	Formule	C₂₄H₃₆N₆O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1493694-70-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCCCNC1=NC=C(C(=N1)NC2CCC(CC2)O)C3=NC=C(C=C3)CN4CCOCC4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 2 mg/mL (4.53 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.130mg/ml (0.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 2.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Mer 1.7 nM Tyro3 100 nM
In vitro	UNC2250 inhibe efficacement la phosphorylation de Mer dans les cellules 697 B-ALL et les cellules NSCLC Colo699. De plus, ce composé présente également une activité antitumorale fonctionnelle en réduisant le potentiel de formation de colonies dans les cellules de tumeur rhabdoïde et les cellules NSCLC.
Kinase Assay	Analyse par électrophorèse capillaire microfluidique (MCE)
Kinase Assay	Les tests d'activité sont réalisés dans une microplaque en polypropylène à 384 puits dans un volume final de 50 μL de Hepes 50 mM, pH 7.4, contenant 10 mM MgCl₂, 1.0 mM DTT, 0.01% Triton X-100, 0.1% albumine sérique bovine (BSA), contenant 1.0 μM de substrat fluorescent et d'ATP au Km pour chaque enzyme. Toutes les réactions sont arrêtées par l'ajout de 20 μL d'EDTA 70 mM. Après une incubation de 180 min, les peptides substrats phosphoryles et non phosphoryles sont séparés dans un tampon complété avec 1× CR-8 sur un lecteur LabChip EZ équipé d'une puce à 12 pipettes. Les données sont analysées à l'aide du logiciel EZ Reader.
In vivo	Selon l'expérience PK in vivo, UNC2250 a une demi-vie, une clairance et un volume de distribution modérés, ainsi qu'une biodisponibilité orale raisonnable et une bonne solubilité.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24195762/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):