Mertk

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S9662 UNC2025 UNC2025 est un double inhibiteur puissant et oralement actif de FLT3 et MER avec une IC50 de 0,35 nM et 0,46 nM, respectivement. Ce composé inhibe également AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) et Met (c-Met) avec une IC50 de 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM et 364 nM, respectivement.
iScience, 2024, 27(7):110226
Commun Biol, 2023, 6(1):916
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903
S7342 UNC2250 UNC2250 est un inhibiteur puissant et sélectif de Mer avec une IC50 de 1,7 nM, environ 160 et 60 fois plus sélectif que les kinases Axl/Tyro3 étroitement liées.
Bioact Mater, 2024, 32:427-444
Redox Biol, 2022, 54:102366
Front Immunol, 2022, 13:942640
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S7325 UNC2881 UNC2881 est un inhibiteur spécifique de la Mer tyrosine kinase avec un IC50 de 4,3 nM, environ 83 et 58 fois plus sélectif que Axl et Tyro3, respectivement.
Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681
Front Immunol, 2019, 10:2647
S6839 MRX-2843 Le MRX-2843 (UNC2371) est un double inhibiteur oralement actif des tyrosines kinases MERTK et FLT3 avec une IC50 de 1,3 nM et 0,64 nM, respectivement.
S0439 UNC2541 UNC2541 est un inhibiteur puissant et spécifique de la Mer tyrosine kinase (MerTK) qui se lie dans la poche ATP de MerTK avec une CI50 de 4,4 nM. Ce composé inhibe la MerTK phosphorylée (pMerTK) avec une CE50 de 510 nM.
E1744 UNC5293 UNC5293 est un inhibiteur puissant, hautement sélectif et disponible par voie orale de la MER receptor tyrosine kinase (MERTK) avec une CI50 de 0,9 nM et un Ki de 0,19 nM.
S7014 Merestinib (LY2801653) Merestinib (LY2801653) est un inhibiteur de type II, compétitif à l'ATP, à dissociation lente de la tyrosine kinase Met (c-Met) avec une constante de dissociation (Ki) de 2 nM, un temps de résidence pharmacodynamique (Koff) de 0,00132 min(-1) et un t1/2 de 525 min. Ce composé inhibe également MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 et DDR2 avec des IC50 de respectivement 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM et 7 nM.
Mol Oncol, 2025, 19(8):2366-2387
NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):65
Cancers (Basel), 2024, 16(12)2253
S7638 LDC1267 LDC1267 est un inhibiteur hautement sélectif de la TAM kinase avec des IC50 de <5 nM, 8 nM et 29 nM pour Mer, Tyro3 et Axl, respectivement. Ce composé présente une activité plus faible contre Met, Aurora B, Lck, Src et CDK8.
Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0
J Clin Invest, 2021, 131(8)e139434 139434
J Clin Invest, 2021, 131(8)139434
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S7576 UNC2025 HCl UNC2025 HCl est un double inhibiteur MER/FLT3 puissant et biodisponible par voie orale avec une IC50 de 0,74 nM et 0,8 nM, respectivement, soit une sélectivité d'environ 20 fois supérieure à Axl et Tyro3.
Immunity, 2023, 56(8):1778-1793.e10
Cell Rep, 2022, 38(13):110600
Cancers (Basel), 2021, 13(23)6072
S8570 CEP-40783 (RXDX-106) CEP-40783 (RXDX-106) est un inhibiteur TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) puissant et sélectif, disponible par voie orale, présentant une faible activité biochimique nanomolaire et un taux de dissociation lent (T1/2 >120 min) de l'inhibiteur dans les tests de phosphorylation de peptides et les tests de liaison kinase in vitro, respectivement.
UNIVERSITY OF CALIFORNIA, 2023,
bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266
Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555