As the known endothelial cells specific RTKs along with the vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor, Tie-2 belongs to the Tie family of endothelial-specific receptor tyrosine kinases which plays a key role in cell proliferation, migration and survival during angiogensis. Tie-2 is predominantly expressed on vascular endothelial cells and binds all the known angiopoietin (ANGPT) ligands is a receptor for the angiopoietin (ANG) family: ANG-1, ANG-2, and ANG-3. The Tie-2 receptor and the angiopoietins as important regulators of tumor-induced angiogenesis and, therefore, cancer growth and metastasis. Activated Tie-2 activates several other effectors including endothelial nitric oxide synthase (eNOS), SH2 domain-containing phosphatase (SHP2), growth factor receptor-bound protein 2 (GRB2), the p85 subunit of PI3K.
Tie-2 inhibiteurs/agonistes (Tie-2 Inhibitors/agonists)
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S1577 | Tie2 kinase inhibitor 1 | Tie2 kinase inhibitor 1 est un composé optimisé de SB-203580, sélectif pour Tie2 avec un IC50 de 0,25 μM, 200 fois plus puissant que p38. |
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| S1361 | MGCD-265 analog | Le MGCD-265 est un inhibiteur puissant, multi-cible et compétitif de l'ATP de c-Met et VEGFR1/2/3 avec des IC50 de 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, respectivement; il inhibe également Ron et Tie2. Phase 1/2. |
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| S7799 | Pexmetinib | Pexmetinib est un puissant inhibiteur double p38 MAPK/Tie-2, biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 4 nM/18 nM dans une lignée cellulaire HEK-293. Phase 1. |
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| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) est un puissant inhibiteur nanomolaire à un chiffre des kinases TRK, Met (c-Met), TIE2 et VEGFR2 avec des valeurs d'IC50 de 0,9 nM, 4,6 nM et 0,8 nM pour TRKA, B et C, respectivement. Ce composé inhibe Met (c-Met) et le mutant Met (c-Met) avec des valeurs d'IC50 comprises entre 0,3 et 6 nM. |
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