UNC2250

N° de catalogueS7342 Lot:S734201

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Données techniques

Formule

C24H36N6O2
Poids moléculaire 440.58 N° CAS 1493694-70-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 2 mg/mL (4.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.130mg/ml (0.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 2.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description UNC2250 est un inhibiteur puissant et sélectif de Mer avec une IC50 de 1,7 nM, environ 160 et 60 fois plus sélectif que les kinases Axl/Tyro3 étroitement liées.
Cibles
Mer Tyro3
1.7 nM 100 nM
In vitro UNC2250 inhibe efficacement la phosphorylation de Mer dans les cellules 697 B-ALL et les cellules NSCLC Colo699. De plus, ce composé présente également une activité antitumorale fonctionnelle en réduisant le potentiel de formation de colonies dans les cellules de tumeur rhabdoïde et les cellules NSCLC.
In Vivo Selon l'expérience PK in vivo, UNC2250 a une demi-vie, une clairance et un volume de distribution modérés, ainsi qu'une biodisponibilité orale raisonnable et une bonne solubilité.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Analyse par électrophorèse capillaire microfluidique (MCE)

    Les tests d'activité sont réalisés dans une microplaque en polypropylène à 384 puits dans un volume final de 50 μL de Hepes 50 mM, pH 7.4, contenant 10 mM MgCl2, 1.0 mM DTT, 0.01% Triton X-100, 0.1% albumine sérique bovine (BSA), contenant 1.0 μM de substrat fluorescent et d'ATP au Km pour chaque enzyme. Toutes les réactions sont arrêtées par l'ajout de 20 μL d'EDTA 70 mM. Après une incubation de 180 min, les peptides substrats phosphoryles et non phosphoryles sont séparés dans un tampon complété avec 1× CR-8 sur un lecteur LabChip EZ équipé d'une puce à 12 pipettes. Les données sont analysées à l'aide du logiciel EZ Reader.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    BT-12 rhabdoid tumor cells, and Colo699 NSCLC cells

  • Concentrations

    ~3 μM for BT-12, ~300 nM for Colo699

  • Temps dincubation

    3 weeks for BT-12, 2 weeks for Colo699

  • Méthode

    BT-12 rhabdoid tumor cells (10 000 cells) are cultured in 2.0 mL of 0.35% soft agar containing 0.5× RPMI medium, 7.5% FBS, and the indicated concentrations of UNC2250 or DMSO vehicle only and overlaid with 0.5 mL of 1× RPMI medium containing 15% FBS and this compound or DMSO vehicle only. Medium and this compound or vehicle are refreshed 2 times per week. Colonies were stained with thiazolyl blue tetrazolium bromide and counted after 3 weeks. Colo699 NSCLC cells (15 000 cells) are cultured in 1.5 mL of 0.35% soft agar containing 1× RPMI medium and 10% FBS and overlaid with 2.0 mL of 1× RPMI medium containing 10% FBS and the indicated concentrations of this chemical or DMSO vehicle only. Medium and this chemical or vehicle are refreshed 3 times per week. Colonies are stained with nitrotetrazolium blue chloride and counted after 2 weeks.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24195762/

Validation du produit par le client

UNC2250 induced suppression of MerTK-dependent signaling pathways in a dose-dependent manner. Z-138, Mino, and JVM-2 cells were treated with indicated concentrations of UNC2250 for 60 min; then, whole cell lysates were detected by western blot for phospholated and total MerTK, AKT, and p38.

Données de [ , , J Hematol Oncol, 2018, 11(1):43 ]

a-c Concentration of secreted IL-1β, IL-8 and CCL2 in THP-1 macrophages treated with or without recombinant human IL-37 (rhIL-37) for 3 h, followed by incubation for 1 h with or without Mertk inhibitor and then incubated with lipopolysaccharide (LPS) or MSU separately for a further 18 h; *P < 0.05. d Different dosage of rhIL-37 was given preventively or therapeutically with or without Mertk inhibitor intervention in mice with gouty arthritis, and foot thickness was evaluated; *P < 0.05. e, f Histopathological analysis by H&E staining in a joint from the group treated with rhIL-37 treatment and Mertk inhibitor intervention (×100 original magnification (e) and × 200 original magnification (f); arrow inflammation in soft tissue and joint space.

Données de [ , , Arthritis Res Ther, 2016, 18(1):268 ]

De Selleck UNC2250 A été cité par 16 Publications

Targeted transplantation of engineered mitochondrial compound promotes functional recovery after spinal cord injury by enhancing macrophage phagocytosis [ Bioact Mater, 2024, 32:427-444] PubMed: 37954465
N-glycosylation stabilizes MerTK and promotes hepatocellular carcinoma tumor growth [ Redox Biol, 2022, 54:102366] PubMed: 35728303
GAS6/TAM signaling pathway controls MICA expression in multiple myeloma cells [ Front Immunol, 2022, 13:942640] PubMed: 35967396
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
CoQ10 promotes resolution of necrosis and liver regeneration after acetaminophen-induced liver injury [ Toxicol Sci, 2021, kfab123] PubMed: 34668565
MerTK inhibits the activation of the NLRP3 inflammasome after subarachnoid hemorrhage by inducing autophagy [ Brain Res, 2021, 1766:147525] PubMed: 34010608

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