Name: Sitravatinib (MGCD516)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8573
Rating: 5 (7 reviews)

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Autre c-Kit Inhibiteurs	Masitinib Amuvatinib (MP-470) OSI-930 PDGFR inhibitor 1 ISCK03 AZD3229 Masitinib mesylate Bezuclastinib Elenestinib phosphate M4205（IDRX-42）

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité	PMID
KB-8-5-11	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 4.6109 μM.	31515284
KB-3-1	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur les lignées cellulaires

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	629.68	Formule	C₃₃H₂₉F₂N₅O₄S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1123837-84-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	MG-516			Smiles	COCCNCC1=CN=C(C=C1)C2=CC3=NC=CC(=C3S2)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=O)C5(CC5)C(=O)NC6=CC=C(C=C6)F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (158.81 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	DDR2 (Cell-free assay) 0.5 nM EPHA3 (Cell-free assay) 1 nM Axl (Cell-free assay) 1.5 nM Mer (Cell-free assay) 2 nM VEGFR3 (FLT4) (Cell-free assay) 2 nM VEGFR2 (KDR) (Cell-free assay) 5 nM TRKA (NTRK1) (Cell-free assay) 5 nM VEGFR1 (FLT1) (Cell-free assay) 6 nM Kit (Cell-free assay) 6 nM FLT3 (Cell-free assay) 8 nM TRKB (NTRK2) (Cell-free assay) 9 nM EPHB2 (Cell-free assay) 10 nM EPHB4 (Cell-free assay) 12 nM Met (Cell-free assay) 20 nM DDR1 (Cell-free assay) 29 nM PDGFRα (Cell-free assay) 30 nM RON (Cell-free assay) 43 nM RET (Cell-free assay) 44 nM EphA2 (Cell-free assay) 44 nM ROS (Cell-free assay) 59 nM EPHA4 (Cell-free assay) 76 nM Src (Cell-free assay) 156 nM
In vitro	Sitravatinib (MGCD516) est un inhibiteur oral puissant de petites molécules ciblant un spectre étroitement lié de RTKs, y compris RET, les RTKs divisés (VEGFR, PDGFR et KIT), la TRK family, DDR2, MET et AXL. Le traitement avec ce composé a entraîné un blocage significatif de la phosphorylation des RTKs potentiels et a induit de puissants effets anti-prolifératifs in vitro.
In vivo	Sitravatinib (MGCD516) a démontré une activité antitumorale dans des modèles de cancer non cliniques hébergeant des altérations génétiques de ses cibles, y compris le réarrangement de RET, NTRK, ou l'amplification de CHR4q12. Le traitement des xénogreffes tumorales in vivo avec ce composé a entraîné une suppression significative de la croissance tumorale.
Références	[1] http://www.jto.org/article/S1556-0864(16)32735-6/pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26675259/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		26675259
Western blot	p-IGF1-R / IGF1-R / p-PDGFRβ / PDGFRβ/ p-AKT / AKT		26675259

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04935112	Completed	Healthy Adults	Mirati Therapeutics Inc.	July 7 2021	Phase 1
NCT04921358	Terminated	Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)	BeiGene	July 27 2021	Phase 3
NCT04772612	Completed	Hepatic Impairment	Mirati Therapeutics Inc.	March 12 2021	Phase 1
NCT04800614	Completed	Healthy Adults	Mirati Therapeutics Inc.	March 15 2021	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sitravatinib (MGCD516) c-Kit inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 629.68