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Bezuclastinib c-Kit inhibiteur

Name: Bezuclastinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1509
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.E1509

Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) est un puissant inhibiteur de c-kit et c-kit D816V avec une valeur IC50 de <1 μM. Ce composé est également un inhibiteur de la tyrosine kinase.

Bezuclastinib c-Kit inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 331.37

Aller à

Contrôle qualité

Lot : E150901 DMSO]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.33%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
HPLC
SDS
Fiche technique

99.33

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Autre c-Kit Inhibiteurs	Masitinib Amuvatinib (MP-470) OSI-930 Sitravatinib (MGCD516) PDGFR inhibitor 1 ISCK03 AZD3229 Masitinib mesylate Elenestinib phosphate M4205（IDRX-42）

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	331.37	Formule	C₁₉H₁₇N₅O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1616385-51-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 33 mg/mL (99.58 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.200mg/ml (0.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (2.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	c-kit <1 μM c-kit D816V <1 μM
Références	[1] https://patents.google.com/patent/WO2014100620A2/en?oq=WO2014100620+A2

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06208748	Not yet recruiting	Gastrointestinal Stromal Tumors\|GIST	Sarcoma Alliance for Research through Collaboration\|Cogent Biosciences Inc.\|Dana-Farber Cancer Institute\|The Life Raft Group	March 2024	Phase 2
NCT04996875	Recruiting	Advanced Systemic Mastocytosis (AdvSM)\|SM With an Associated Hematologic Neoplasm (SM-AHN)\|Mast Cell Leukemia (MCL)\|Aggressive Systemic Mastocytosis (ASM)	Cogent Biosciences Inc.	November 9 2021	Phase 2
NCT02401815	Completed	Gastrointestinal Stromal Tumors	Cogent Biosciences Inc.\|Plexxikon	March 6 2015	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):