Sitravatinib (MGCD516)

N° de catalogueS8573 Lot:S857303

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Données techniques

Formule

C₃₃H₂₉F₂N₅O₄S

Poids moléculaire

629.68

N° CAS

1123837-84-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (158.81 mM)

Ethanol

5 mg/mL (7.94 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Sitravatinib (MGCD516, MG-516) est un nouvel inhibiteur de petites molécules ciblant plusieurs RTKs impliquées dans la croissance des cellules de sarcome, y compris c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met et Axl.

Cibles

DDR2 (Cell-free assay)	EPHA3 (Cell-free assay)	Axl (Cell-free assay)	Mer (Cell-free assay)	VEGFR3 (FLT4) (Cell-free assay)	Voir plus
0.5 nM	1 nM	1.5 nM	2 nM	2 nM	Voir plus

In vitro

Sitravatinib (MGCD516) est un inhibiteur oral puissant de petites molécules ciblant un spectre étroitement lié de RTKs, y compris RET, les RTKs divisés (VEGFR, PDGFR et KIT), la TRK family, DDR2, MET et AXL. Le traitement avec ce composé a entraîné un blocage significatif de la phosphorylation des RTKs potentiels et a induit de puissants effets anti-prolifératifs in vitro.

In Vivo

Sitravatinib (MGCD516) a démontré une activité antitumorale dans des modèles de cancer non cliniques hébergeant des altérations génétiques de ses cibles, y compris le réarrangement de RET, NTRK, ou l'amplification de CHR4q12. Le traitement des xénogreffes tumorales in vivo avec ce composé a entraîné une suppression significative de la croissance tumorale.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires DDLS, LS141 and MPNST Concentrations 62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L Temps dincubation 72 h Méthode Sitravatinib (MGCD516) was used to treat 2,000-3,000 cells plated in 96-well plates in RPMI/DME media with 10% FBS the next day. After 72 hours, media was replaced with 100 μL of media with 10% serum and 10% CCK-8 solution. After 1 hour, the optical density was read at 450 nm to determine viability. Background values from negative control wells without cells were subtracted for final sample quantification. Data was plotted as % cell viability compared to DMSO control. IC50 was extrapolated from cell viability data using CompuSyn software according to the manufacturer's instructions.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux ICR/SCID mice Dosages 15 mg/kg Administration p.o.

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
DDLS, LS141 and MPNST
Concentrations
62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L
Temps dincubation
72 h
Méthode
Sitravatinib (MGCD516) was used to treat 2,000-3,000 cells plated in 96-well plates in RPMI/DME media with 10% FBS the next day. After 72 hours, media was replaced with 100 μL of media with 10% serum and 10% CCK-8 solution. After 1 hour, the optical density was read at 450 nm to determine viability. Background values from negative control wells without cells were subtracted for final sample quantification. Data was plotted as % cell viability compared to DMSO control. IC50 was extrapolated from cell viability data using CompuSyn software according to the manufacturer's instructions.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
ICR/SCID mice
Dosages
15 mg/kg
Administration
p.o.

Références

http://www.jto.org/article/S1556-0864(16)32735-6/pdf
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26675259/

De Selleck Sitravatinib (MGCD516) A été cité par 7 Publications

Exploiting collateral sensitivity in the evolution of resistance to tyrosine kinase inhibitors in soft tissue sarcomas [ Commun Biol, 2025, 8(1):1185]	PubMed: 40781553
KinoViz: A User-Friendly Web Application for High-Throughput Kinome Profiling Analysis and Visualization in Cancer Research [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-6431257]	PubMed: 40630533
An in vivo model of glioblastoma radiation resistance identifies long non-coding RNAs and targetable kinases [ JCI Insight, 2022, e148717]	PubMed: 35852875
SMARCA4 Depletion Induces Cisplatin Resistance by Activating YAP1-Mediated Epithelial-to-Mesenchymal Transition in Triple-Negative Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5474]	PubMed: 34771636
Sitravatinib Sensitizes ABCB1- and ABCG2-Overexpressing Multidrug-Resistant Cancer Cells to Chemotherapeutic Drugs. [ Cancers (Basel), 2020, 12(1)]	PubMed: 31941029
Exploring the Roles of Long Non-Coding RNAs in Glioblastoma Tumor Recurrence and Therapy Resistance [ ProQuest, 2020, 28258447]	PubMed: None
Blockade of AXL activation overcomes acquired resistance to EGFR tyrosine kinase inhibition in non-small cell lung cancer [ Transl Cancer Res, 2019, 8(6):2425-2438]	PubMed: 35116995

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