Serine/threonin kinase Inibitori | Serine/threonin kinase Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S0015	WNK-IN-11	WNK-IN-11 è un inibitore allosterico potente, selettivo e oralmente attivo della chinasi With-No-Lysine (WNK) con un IC50 di 4 nM per l'enzima WNK1.
E1670	MKI-1	MKI-1 (MASTL Kinase Inhibitor-1) è un inibitore a piccola molecola di MASTL (microtubule-associated serine/threonine kinase-like) con una IC50 di 9,9 μM nel saggio chinasico. Esercita anche attività antitumorali e radiosensibilizzanti attraverso l'inibizione di c-Myc mediata da PP2A in modelli di cancro al seno.
E2396	STK16-IN-1	STK16-IN-1 è un inibitore della serina/treonina proteina chinasi 16 (STK16) con una IC50 di 295 nM.
S3522	2OH-BNPP1	2OH-BNPP1 è un inibitore dell'attività chinasica di BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles-1, BUB1 Mitotic Checkpoint Serine/Threonine Kinase) che può essere utilizzato per il trattamento del cancro.
E0380	Hepln-13	Hepln-13 è un potente inibitore di Hepsin attivo per via orale con un IC50 di 0,33 µM, che può essere utilizzato per la ricerca sul cancro alla prostata metastatico.
S0995	BioE-1115	BioE-1115 è un inibitore duale altamente selettivo e potente della PAS kinase (PASK) e della casein kinase 2 (CK2) con IC50 di ~4 nM e ~10 M, rispettivamente.
E2987	GCN2-IN-1	GCN2-IN-1 (A-92) è un inibitore specifico e potente del sito attivo della general control nonderepressible 2 kinase (GCN2) con un IC50 di <0,3 μM. Può essere studiato nella ricerca relativa a malattie che coinvolgono l'integrazione retrovirale.
S8864	ZT-12-037-01	ZT-12-037-01 è un inibitore specifico e ATP-competitivo di STK19 con IC50 di 23,96 nM e 27,94 nM per STK19 (WT) e STK19 (D89N), rispettivamente. Mostra una selettività chinasica estremamente elevata utilizzando KINOMEscan contro un pannello di 468 diverse chinasi utilizzando un saggio di legame competitivo al sito ATP in vitro a 1 µM.
E1120	TC-DAPK 6	TC-DAPK 6 è un inibitore potente, ATP-competitivo e altamente selettivo di DAPK con IC50 di 69 e 225 nM rispettivamente contro DAPK1 e DAPK3.
S0848	GAK inhibitor 49	GAK inhibitor 49 è un potente inibitore, competitivo con l'ATP e altamente selettivo della cyclin G associated kinase (GAK) con un IC50 di 56 nM.
S6060	HPK1-IN-2	HPK1-IN-2 è un inibitore potente e attivo per via orale della chinasi-1 progenitrice ematopoietica (HPK1, una Serine/threonin kinase correlata a Ste20), Lck e Flt3 con IC50 di <0,05 μM, IC50 di <0,5 μM e IC50 di <0,05 μM, rispettivamente. Questo composto mostra attività antitumorale.
E1975	HC-7366	HC-7366 è un modulatore First-in-Human di General controlled nonderepressible 2 (GCN2) che attiva GCN2. Dimostra efficacia anti-metastatica, riducendo le metastasi polmonari ed esibisce attività antitumorale.
S8257	Luvixasertib (CFI-402257)	Luvixasertib (CFI-402257) è un inibitore della treonina tirosina chinasi (TTK) con IC50 di 1,7 nM e Ki di 0,1 nM, rispettivamente. È un potenziale terapeutico per il trattamento del carcinoma epatocellulare che agisce direttamente inibendo i checkpoint del ciclo cellulare nelle cellule tumorali e indirettamente mobilitando le cellule immunitarie dal microambiente tumorale.
S6088	6-(Dimethylamino)purine	La 6-dimetilaminopurina (N,N-dimetiladenina) è un inibitore della serina treonina proteina chinasi. Inibisce la rottura della vescicola germinale e la maturazione meiotica degli ovociti.
E1065	SBP-3264	SBP-3264 è una preziosa sonda chimica per comprendere i ruoli di STK3 e STK4 nella leucemia mieloide acuta (LMA).
S7083	Ceritinib	Ceritinib è un potente inibitore contro ALK con IC50 di 0,2 nM in saggi acellulari. Questo composto inibisce anche IGF-1R, InsR, STK22D e FLT3 con IC50 di 8 nM, 7 nM, 23 nM e 60 nM, rispettivamente. Fase 3.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):314
S4967	Ceritinib dihydrochloride	Il dicloridrato di Ceritinib (Zykadia, LDK378) è un inibitore selettivo, biodisponibile per via orale e competitivo dell'ATP di ALK con IC50 di 0,2 nM. Il dicloridrato di Ceritinib inibisce anche InsR, IGF-1R e STK22D con IC50 di 7 nM, 8 nM e 23 nM, rispettivamente. Il Ceritinib mostra attività antitumorale.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235 Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (composto 17) è un potente inibitore di pirimidina ALK che può inibire la serina/treonina chinasi testicolo-specifica (TSSK2; IC50=31 nM) e la chinasi di adesione focale (FAK; IC50=2 nM).