PKC Agonisti | PKC Antagonists

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E0124 Chelerythrine

La Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) è un potente antagonista selettivo della PKC con un IC50 di 0,66 µM. Questo composto inibisce anche il legame del peptide BclXL-Bak BH3 con un IC50 di 1,5 µM. Mostra attività antitumorale, antidiabetica e antinfiammatoria.

Nutr Neurosci, 2022, 1-19
E2506 A-3 hydrochloride A-3 hydrochloride, un potente antagonista non selettivo di varie chinasi, permeabile alle cellule, reversibile e competitivo con l'ATP, agisce contro la cAMP-dependent protein kinase (PKA) (Ki=4,3 µM), la Casein Kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) e la myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM), e inibisce anche la Protein Kinase C (PKC) e la Casein Kinase I (CK1) con valori di Ki rispettivamente di 47 µM e 80 µM.