Opioid Receptor Inibitori | Opioid Receptor Inhibitors

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E2868 Naloxegol Oxalate Naloxegol Oxalate (NKTR-118 Oxalate) è un antagonista del recettore μ-oppioide con un Ki di 33,8 nM. Naloxegol Oxalate inibisce il legame degli oppioidi nei recettori μ-oppioidi nel tratto gastrointestinale ed è efficace per alleviare la costipazione indotta da oppioidi.
S4588 Docusate Sodium Il Docusate Sodium (Aerosol OT, Bis(2-etilesil)solfosuccinato di sodio, Constonate) è un lassativo usato per trattare la costipazione; per la costipazione dovuta all'uso di oppiacei può essere usato con un lassativo stimolante e può essere assunto per via orale o rettale.
E2880 methylnaltrexone bromide Il methylnaltrexone bromide è un antagonista del recettore µ-oppioide che riduce la vitalità delle cellule di cancro al polmone inibendo l'attivazione di Src.
E7162 CTAP CTAP è un antagonista potente, altamente selettivo e in grado di penetrare la barriera emato-encefalica del μ opioid receptor con un IC50 di 3,5 nM. Mostra una selettività superiore a 1200 volte rispetto ai recettori δ-oppioidi e somatostatinici. Esibisce un potenziale antidiscinesico e può essere utilizzato per lo studio della discinesia indotta da L-DOPA (LID) e dell'overdose o dipendenza da oppiacei.
S2085 Trimebutine Trimebutine (Mebutin) è un agonista dei recettori oppioidi mu, kappa e delta periferici, usato come agente spasmolitico per il trattamento del dolore addominale acuto e cronico.