CCR Inibitori | CCR Inhibitors

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S0129 SB-297006 SB-297006 è un antagonista del recettore 3 delle chemochine C-C (CCR3) che sopprime l'accumulo di T(h)2 e di eosinofili indotto dall'antigene nei polmoni. Questo composto ha soppresso la chemiotassi di Th2 indotta da CCL11 con un IC50 di 2,5 μM.
JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
S3479 R243 R243 è un inibitore della segnalazione e della chemiotassi del recettore 8 delle chemochine (motivo C-C) (CCR8).
Cell Prolif, 2025, e70032.
S3494 Vicriviroc maleate Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate, SCH-D maleate) è un antagonista potente, selettivo, biodisponibile per via orale e penetrante nel SNC di CCR5, con un Ki di 2,5 nM, e inibisce anche HIV-1 nelle cellule PBMC.
Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
S9738 RS504393 RS504393, un antagonista estremamente selettivo del recettore 2 delle chemochine CC (CCR) con IC50 di 98 nM, mira anche a più recettori per l'inibizione dei CCR2b e CCR1 receptors se somministrato a concentrazioni più elevate.
Mol Psychiatry, 2024, 10.1038/s41380-024-02826-9
S6555 AZD2098 AZD2098 è un antagonista potente e biodisponibile del recettore CCR4 con un pIC50 di 7,8.
Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdab194
S8361 PF-4136309 PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) è un antagonista di CCR2 potente, selettivo e biodisponibile per via orale con una IC50 di 5,2 nM per il CCR2 umano.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
E4715 SB-328437 SB-328437 è una piccola molecola non peptidica, antagonista potente e selettivo di CCR3 con un IC50 di 4,5 nM. È importante per il reclutamento degli eosinofili, un processo che si ritiene cruciale nella patologia di diverse malattie infiammatorie tra cui asma, rinite allergica ed eczema.
S7538 RS-102895 Hydrochloride Il cloridrato di RS-102895 (HCl) è un potente antagonista del Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) con un IC50 di 360 nM e non mostra alcun effetto su CCR1. Il cloridrato di RS-102895 inibisce anche i recettori α1a e α1d umani, il 5-HT1a receptor della corteccia cerebrale di ratto nelle cellule con IC50 di 130 nM, 320 nM e 470 nM, rispettivamente.
E0486 C-021 C-021 è un potente antagonista di CCR4 con valori di IC50 di 0,14 μM e 39 nM per l'inibizione della chemiotassi rispettivamente nell'uomo e nel topo.
E0395 Vercirnon Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN), un antagonista di CCR9 biodisponibile per via orale, selettivo e potente, è un inibitore equipotente della chemiotassi diretta da CCL25 di entrambe le forme di splicing di CCR9.
E5955New CCR6 antagonist 1 CCR6 antagonist 1 è un potente antagonista di CCR6 che inibisce l'asse CCL20/CCR6. Può essere utilizzato nella ricerca di malattie infiammatorie mediate da autoimmunità, come le malattie infiammatorie intestinali (IBD).
S0438 TAK-779 TAK-779 (Takeda 779), un composto non peptidico, è un potente antagonista di CCR5 e CXCR3, con un Ki di 1,1 nM per CCR5. Mostra anche un'inibizione altamente potente e selettiva della R5 HIV-1 replication con EC50 ed EC90 di 1,2 e 5,7 nM, rispettivamente. Sopprime anche lo sviluppo della tempesta di citochine nel modello murino della sindrome da distress respiratorio acuto correlata a SARS-CoV-2.
S3032 Bindarit (AF 2838) Bindarit esibisce un'inibizione selettiva contro le proteine chemiotattiche dei monociti MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7 e MCP-2/CCL8.
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012747
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02393-1
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S3205 Perillaldehyde Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA), il componente principale della Perilla frutescens (un'erba antiossidante medicinale tradizionale), inibisce l'attivazione di AHR e la produzione di ROS indotte da BaP, inibisce il rilascio della chemochina CCL2 mediato da BaP/AHR e attiva la via antiossidante NRF2/HO1.
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
S0777 Isuzinaxib (APX-115 free base) Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) è un potente inibitore oralmente attivo della pan NADPH-oxidase (pan-Nox) con Ki di 1,08 μM, 0,57 μM e 0,63 μM rispettivamente per Nox1, Nox2 e Nox4. Questo composto sopprime significativamente l'espressione di molecole infiammatorie tra cui MCP-1/CCL2, IL-6 e TNFα nel rene diabetico.