Cannabinoid Receptor Inibitori | Cannabinoid Receptor Inhibitors

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E4945 Pregnenolone monosulfate sodium Pregnenolone monosulfate sodium, una forma di sale sodico del pregnenolone monosulfate, è un neurosteroide attivo e un precursore di tutti gli ormoni steroidei. Funziona come un potente inibitore allosterico endogeno segnale-specifico dei CB1 receptors, riducendo gli effetti psicoattivi associati al Δ9-tetraidrocannabinolo (THC).
E0458 RTICBM-189 RTICBM-189 è un modulatore allosterico potente e penetrante nel cervello del recettore cannabinoide di tipo-1 (CB1) con un pIC50 di 7,54 nel saggio di mobilizzazione del Ca2+.
E1841 Monlunabant Monlunabant (INV-202, (S)-MRI-1891) è un agonista inverso ad azione periferica del recettore cannabinoide di tipo-1 (CB1R), con il potenziale di trattare le complicanze respiratorie e renali associate ai disturbi metabolici. Migliora la compliance polmonare in un modello murino di asma e riduce la fibrosi renale in un modello murino di nefropatia diabetica indotta da streptozotocina.
E4585 N-Arachidonyldopamine N-Arachidonyldopamine è un potente agonista del Cannabinoid Receptor 1 (CB1), con un Ki di 250 nM nelle membrane cerebrali di ratto, mostrando una selettività 40 volte superiore per CB1 rispetto ai recettori CB2. Innesca anche la mobilizzazione intracellulare del calcio nelle cellule di neuroblastoma N18TG2.
E4858 Rimonabant hydrochloride Rimonabant hydrochloride (SR 141716A hydrochloride) è un antagonista altamente potente e selettivo del Cannabinoid Receptor centrale (CB1), con un Ki di 1,8 nM. È un farmaco anoressizzante anti-obesità con il potenziale per trattare l'obesità e i fattori di rischio cardiovascolare.
S9048 (+)-Gallocatechin La (+)-Gallocatechin, presente in particolare nel tè verde, ha una moderata affinità per il recettore cannabinoide umano e agisce come antiossidante.
S0412 Bay 59-3074 Bay 59-3074 è un agonista parziale selettivo dei recettori cannabinoidi CB1/CB2 con Ki di 55,4 nM, 48,3 nM e 45,5 nM rispettivamente sui recettori CB1 di ratto e umani e sui recettori CB2 umani. Questo composto mostra proprietà analgesiche.
S9413 Yangonin La Yangonin (Y100550) è un kavalattone dienolide originariamente trovato nel Piper methysticum (pianta del kava) e presenta attività neuroprotettive, neuromodulatorie e antimicotiche. Attiva i cannabinoid (CB1) receptors e potenzia gli effetti dei GABA-A receptors.
S6735 JD-5037 JD-5037 è un bloccante del recettore cannabinoide-1 perifericamente ristretto (PR) con un valore IC50 di 2 nM per il recettore CB1 e > 1000 nM per il recettore CB2.