Name: XMU-MP-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8334
Rating: 5 (53 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S833401 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.88%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
Microanalisi

Perché la microanalisi?
SDS
Scheda tecnica

99.88

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	416.48	Formula	C₁₇H₁₆N₆O₃S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	2061980-01-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1C2=C(C(=O)N(C3=CN=C(N=C31)NC4=CC=C(C=C4)S(=O)(=O)N)C)SC=C2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (199.28 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.400mg/ml (0.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	MST2 (Cell-free assay) 38.1 nM MST1 (Cell-free assay) 71.1 nM
In vitro	XMU-MP-1 blocca le attività della chinasi MST1/2, attivando così l'effettore a valle Yes-associated protein e promuovendo la crescita cellulare. Questo composto inibisce la fosforilazione di MOB1 in modo dose-dipendente. Inoltre, con l'aumento della concentrazione di ATP, mostra un aumento proporzionale dell'IC50 contro MST1/2, così come un'inibizione attenuata della fosforilazione di MOB1 mediata da MST2. A concentrazioni comprese tra 0,1 e 10 μM, questa sostanza chimica riduce la fosforilazione di MOB1, LATS1/2 e YAP endogeni nelle cellule di carcinoma epatico umano (HepG2) in modo dose-dipendente. Analogamente, il suo trattamento inibisce la fosforilazione di MOB1 stimolata dal perossido di idrogeno (H2O2) e l'autofosforilazione di MST1/2 in una varietà di linee cellulari, tra cui cellule simil-macrofagiche di topo (RAW264.7), osteosarcoma umano (U2OS), adenocarcinoma colorettale umano (SW480), cellule epiteliali pigmentate retiniche umane immortalizzate (RPE1), carcinoma epatocellulare pleomorfo umano (SNU-423) e HepG2, nonché epatociti primari di topo, senza influenzare la fosforilazione di JNK (c-Jun N-terminal kinase), che è un controllo positivo per la stimolazione con H2O2. Questo trattamento aumenta la traslocazione nucleare di YAP.
In vivo	XMU-MP-1 mostra un'eccellente farmacocinetica in vivo ed è in grado di aumentare la riparazione intestinale del topo, nonché la riparazione e la rigenerazione epatica, in modelli murini di lesione epatica acuta e cronica a una dose di 1-3 mg/kg tramite iniezione intraperitoneale. Questo composto mostra una farmacocinetica favorevole nei ratti con un'emivita di 1,2 ore e una biodisponibilità del 39,5%. La massima inibizione della fosforilazione di MOB1 e YAP si ottiene tra 1,5 e 6 ore dopo la somministrazione intraperitoneale di questa sostanza chimica (1 mg/kg). Protegge i topi dalla colite indotta da DSS e migliora la lesione epatica cronica.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27535619/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-YAP / YAP / p-MST1/2 / MST1 / p-MOB1 / MOB1		29262338

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
Does it form a clear solution in - 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O, at a concentration of 5 mg/ml? Is this the maximum solubility or is it possible to dissolve more of this compound to obtain a higher concentration?

Risposta:
In 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml, it is a clear solution. This is the maximum concentration. If you want a higher concentration, the content of DMSO and PEG will also be increased.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

XMU-MP-1 Inibitore di MST1/2

Struttura chimica

Peso molecolare: 416.48