XMU-MP-1

N. catalogoS8334 Lotto:S833401

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Dati tecnici

Formula

C17H16N6O3S2
Peso molecolare 416.48 Numero CAS 2061980-01-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.400mg/ml (0.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione XMU-MP-1 è un inibitore di MST1/2 con valori di IC50 di 71.1±12.9 nM e 38.1±6.9 nM contro MST1 e MST2, rispettivamente.
Target
MST2
(Cell-free assay)		 MST1
(Cell-free assay)
38.1 nM 71.1 nM
In vitro XMU-MP-1 blocca le attività della chinasi MST1/2, attivando così l'effettore a valle Yes-associated protein e promuovendo la crescita cellulare. Questo composto inibisce la fosforilazione di MOB1 in modo dose-dipendente. Inoltre, con l'aumento della concentrazione di ATP, mostra un aumento proporzionale dell'IC50 contro MST1/2, così come un'inibizione attenuata della fosforilazione di MOB1 mediata da MST2. A concentrazioni comprese tra 0,1 e 10 μM, questa sostanza chimica riduce la fosforilazione di MOB1, LATS1/2 e YAP endogeni nelle cellule di carcinoma epatico umano (HepG2) in modo dose-dipendente. Analogamente, il suo trattamento inibisce la fosforilazione di MOB1 stimolata dal perossido di idrogeno (H2O2) e l'autofosforilazione di MST1/2 in una varietà di linee cellulari, tra cui cellule simil-macrofagiche di topo (RAW264.7), osteosarcoma umano (U2OS), adenocarcinoma colorettale umano (SW480), cellule epiteliali pigmentate retiniche umane immortalizzate (RPE1), carcinoma epatocellulare pleomorfo umano (SNU-423) e HepG2, nonché epatociti primari di topo, senza influenzare la fosforilazione di JNK (c-Jun N-terminal kinase), che è un controllo positivo per la stimolazione con H2O2. Questo trattamento aumenta la traslocazione nucleare di YAP.
In vivo XMU-MP-1 mostra un'eccellente farmacocinetica in vivo ed è in grado di aumentare la riparazione intestinale del topo, nonché la riparazione e la rigenerazione epatica, in modelli murini di lesione epatica acuta e cronica a una dose di 1-3 mg/kg tramite iniezione intraperitoneale. Questo composto mostra una farmacocinetica favorevole nei ratti con un'emivita di 1,2 ore e una biodisponibilità del 39,5%. La massima inibizione della fosforilazione di MOB1 e YAP si ottiene tra 1,5 e 6 ore dopo la somministrazione intraperitoneale di questa sostanza chimica (1 mg/kg). Protegge i topi dalla colite indotta da DSS e migliora la lesione epatica cronica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    HepG2

  • Concentrazioni

    1 μM or 3 μM

  • Tempo di incubazione

    6 h

  • Metodo

    Real-time quantitative polymerase polymerase chain reaction (RT-qPCR) analysis of the expression levels of CTGF and CYR61 in HepG2 cells after XMU-MP-1 treatment for 6 hours is conducted.
Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    FRG mice

  • Dosaggi

    1 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27535619/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Expression levels of mTOR signaling substrates in AML12 cells treated with LY294002, XMU-MP-1 or both.

Dati da [ , , FASEB J, 2019, 33(2):2514-2525 ]

(f) Levels of phospho-MST1 and MST1 in H9c2 cells transfected with increasing concentrations (0, 0.01, 0.03, 0.3, 1, and 3 μM) of XMU-MP-1. (g) Relative levels of phospho-YAP compared with YAP (n ≥ 3; *p < 0.001).

Dati da [ , , J Cell Physiol, 2019, 234(4):5117-5133 ]

Flow cytometry analysis showing that XMU-MP-1 reversed decursin-induced apoptosis in HepG2 cells.

Dati da [ , , Phytother Res, 2018, 32(12):2456-2465 ]

Sellecks XMU-MP-1 È stato citato da 54 Pubblicazioni

Exosome- transported FER inhibitor suppresses progression of diffuse large B-cell lymphoma via regulating AJUBA/Hippo axis [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):258] PubMed: 40707658
Phenylpropanoids of Eleutherococcus senticosus (Rupr. & maxim.) maxim. Alleviate oxidative stress in Alzheimer's disease in vitro and in vivo models by regulating Mst1 and affecting the Nrf2/Sirt3 pathway [ Bioorg Chem, 2025, 159:108347] PubMed: 40081261
Type I gamma phosphatidylinositol phosphate kinase i5 suppresses YAP1 signaling [ J Biol Chem, 2025, 301(9):110573] PubMed: 40784457
Regulation of autophagy and its role in late preimplantation during mouse embryo development [ Sci Rep, 2025, 15(1):26163] PubMed: 40681589
Endometriosis-derived exosomes encapsulated miR-196a-5p mediate macrophage polarization through regulation of the Hippo pathway [ J Cell Commun Signal, 2025, 19(2):e70020] PubMed: 40416727
Tanshinone IIA attenuates hepatic stellate cell activation, oxidative stress, and liver fibrosis by inhibiting YAP signaling [ Eur J Histochem, 2025, 69(3)4218] PubMed: 40525818
Targeting metastasis-initiating cancer stem cells in gastric cancer with leukaemia inhibitory factor [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):120] PubMed: 38453889
Wnt2bb signaling promotes pharyngeal chondrogenic precursor proliferation and chondrocyte maturation by activating Yap expression in zebrafish [ J Genet Genomics, 2024, S1673-8527(24)00307-2] PubMed: 39566725
SLMAP3 is crucial for organogenesis through mechanisms involving primary cilia formation [ Open Biol, 2024, 14(10):rsob240206] PubMed: 39417621
ACADL-YAP axis activity in non-small cell lung cancer carcinogenicity [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):86] PubMed: 38402174

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