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Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) PSMA inibitore

Name: Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8670
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S8670

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) è un inibitore di PSMA (antigene di membrana specifico della prostata) chimicamente modificato con un Ki di 0,37 nM.

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) PSMA inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 1042.14

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Controllo Qualità

Lotto: S867001 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.73%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.73

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	1042.14	Formula	C₄₉H₇₁N₉O₁₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1702967-37-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CC(CCC1CNC(=O)CN2CCN(CCN(CCN(CC2)CC(=O)O)CC(=O)O)CC(=O)O)C(=O)NC(CC3=CC4=CC=CC=C4C=C3)C(=O)NCCCCC(C(=O)O)NC(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PSMA (Cell-free assay) 0.37 nM(Ki)
In vitro	PSMA-617 dimostra un'elevata stabilità radiolitica per almeno 72 h. Vengono dimostrate un'elevata potenza di inibizione (costante di dissociazione di equilibrio Ki = 2,34 ± 2,94 nM su LNCaP; Ki = 0,37 ± 0,21 nM determinata enzimaticamente) e un'internalizzazione altamente efficiente nelle cellule LNCaP.
In vivo	Le misurazioni PET su piccoli animali mostrano elevati contrasti tumore-sfondo già 1 h dopo l'iniezione. La distribuzione in vivo rivela un'assorbimento specifico nei tumori LNCaP e nei reni 1 h dopo l'iniezione. Per quanto riguarda l'uso terapeutico, il PSMA-617 mostra una rapida clearance dai reni da 113,3 ± 24,4 a 1 h a 2,13 ± 1,36 percentuale della dose iniettata per grammo a 24 h. La farmacocinetica favorevole della molecola porta a rapporti tumore-sfondo di 1.058 (tumore a sangue) e 529 (tumore a muscolo), rispettivamente, 24 h dopo l'iniezione.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25883127/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06303713	Not yet recruiting	Prostate Cancer\|Metastatic Prostate Cancer\|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer	Dana-Farber Cancer Institute\|Novartis	May 2024	Phase 1
NCT06004661	Recruiting	Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 4 2024	Phase 2
NCT05766371	Recruiting	Castrate Resistant Prostate Cancer\|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer\|Prostate Cancer\|Prostate Carcinoma	University of California San Francisco\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Prostate Cancer Foundation	December 15 2023	Phase 2
NCT05228106	Recruiting	Solid Cancers	Centre de recherche du Centre hospitalier universitaire de Sherbrooke	January 21 2022	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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