Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)

N. catalogoS8670 Lotto:S867001

Dati tecnici

Formula	C₄₉H₇₁N₉O₁₆
Peso molecolare	1042.14	Numero CAS	1702967-37-0
Solubilità (25°C)*	In vitro	Water	100 mg/mL (95.95 mM)


* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) è un inibitore di PSMA (antigene di membrana specifico della prostata) chimicamente modificato con un Ki di 0,37 nM.

Target

PSMA
(Cell-free assay)

0.37 nM(Ki)

In vitro

PSMA-617 dimostra un'elevata stabilità radiolitica per almeno 72 h. Vengono dimostrate un'elevata potenza di inibizione (costante di dissociazione di equilibrio Ki = 2,34 ± 2,94 nM su LNCaP; Ki = 0,37 ± 0,21 nM determinata enzimaticamente) e un'internalizzazione altamente efficiente nelle cellule LNCaP.

In vivo

Le misurazioni PET su piccoli animali mostrano elevati contrasti tumore-sfondo già 1 h dopo l'iniezione. La distribuzione in vivo rivela un'assorbimento specifico nei tumori LNCaP e nei reni 1 h dopo l'iniezione. Per quanto riguarda l'uso terapeutico, il PSMA-617 mostra una rapida clearance dai reni da 113,3 ± 24,4 a 1 h a 2,13 ± 1,36 percentuale della dose iniettata per grammo a 24 h. La farmacocinetica favorevole della molecola porta a rapporti tumore-sfondo di 1.058 (tumore a sangue) e 529 (tumore a muscolo), rispettivamente, 24 h dopo l'iniezione.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari PSMA-positive LNCaP cell line Concentrazioni 0–5000 nM Tempo di incubazione 1 h Metodo The cell-based assay is performed using 10⁵ LNCaP cells/well. The radioligand (Glu-urea-Lys-(Ahx))₂-[⁶⁸Ga]Ga(HBED-CC)(19) is added as 0.75 nM solution to 12 different concentrations of non-labeled, ^natGa- or ^natLu-labeled PSMA-617 (from 0 to 5000 nM). After 1 hour incubation at 37 ℃, the cells are washed with ice-cold PBS and the cell-bound radioactivity is measured in a gamma counter.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali 8-wk-old BALB/c nu/nu mice which are subcutaneously inoculated into the right trunk with 5 × 10⁶ LNCaP cells in 50% Matrigel. Dosaggi ~30 MBq, 0.5 nM for small-animal PET imaging; ~1 MBq, 0.06 nM for organ distribution. Somministrazione IV

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
PSMA-positive LNCaP cell line
Concentrazioni
0–5000 nM
Tempo di incubazione
1 h
Metodo
The cell-based assay is performed using 10⁵ LNCaP cells/well. The radioligand (Glu-urea-Lys-(Ahx))₂-[⁶⁸Ga]Ga(HBED-CC)(19) is added as 0.75 nM solution to 12 different concentrations of non-labeled, ^natGa- or ^natLu-labeled PSMA-617 (from 0 to 5000 nM). After 1 hour incubation at 37 ℃, the cells are washed with ice-cold PBS and the cell-bound radioactivity is measured in a gamma counter.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
8-wk-old BALB/c nu/nu mice which are subcutaneously inoculated into the right trunk with 5 × 10⁶ LNCaP cells in 50% Matrigel.
Dosaggi
~30 MBq, 0.5 nM for small-animal PET imaging; ~1 MBq, 0.06 nM for organ distribution.
Somministrazione
IV

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25883127/

Sellecks Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) È stato citato da 2 Pubblicazioni

Synthesis of DOTA-Based 43Sc Radiopharmaceuticals Using Cyclotron-Produced 43Sc as Exemplified by [43Sc]Sc-PSMA-617 for PSMA PET Imaging [ Method Protocol, 2025, 8(3)58]	PubMed: 40559446
Multimodal Radiobioconjugates of Magnetic Nanoparticles Labeled with 44Sc and 47Sc for Theranostic Application [ Pharmaceutics, 2023, 15(3)850]	PubMed: 36986710

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