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SecinH3 cytohesin inibitore

N. Cat.S7685

SecinH3 è un inibitore selettivo di cytohesin con IC50 di 2,4 μM, 5,4 μM, 5,4 μM, 5,6 μM, 5,6 μM e 65 μM per hCyh2, hCyh1, mCyh3, hCyh3, drosophila steppke e yGea2-S7, rispettivamente.
SecinH3 cytohesin inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 460.5

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Controllo Qualità

Lotto: S768501 DMSO]92 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.62%
99.62

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
LOX cells Antiinvasive assay 30 uM Antiinvasive activity against human LOX cells assessed as inhibition of 5% FBS-induced cell invasion at 30 uM by Matrigel based cell invasion assay ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 460.5 Formula

C24H20N4O4S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 853625-60-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles COC1=NN(C(=N1)C2=CC3=C(C=C2)OCO3)C4=CC=C(C=C4)NC(=O)CSC5=CC=CC=C5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 92 mg/mL (199.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
hCyh2
2.4 μM
hCyh1
5.4 μM
mCyh3
5.4 μM
hCyh3
5.6 μM
drosophila steppke
5.6 μM
yGea2-S7
65 μM
In vitro

Nelle cellule HepG2, SecinH3 inibisce la segnalazione dell'insulina e l'espressione genica associata. Questo composto inibisce anche marcatamente la migrazione delle cellule preadipocitarie 3T3-L1.

Saggio chinasico
Screening di spostamento dell'aptamero
Una libreria di piccole molecole screenate in duplicato da Comgenex (10000 molecole) in piastre da 386 pozzetti mediante polarizzazione della fluorescenza ad una lunghezza d'onda di eccitazione di 485 nm utilizzando una lettura a 520 nm in un volume di reazione di 50 μL a 37° C. Il tampone di screening è PBS, pH 7.5, 3 mM MgCl2, 100 nM aptamero M69 marcato con fluoresceina, 1 μM cytohesin-1 Sec7 a 100 μM di concentrazione di questo composto.
In vivo

Nei topi, SecinH3 aumenta l'espressione dei geni gluconeogenici, riduce l'espressione dei geni del metabolismo glicolitico, degli acidi grassi e dei corpi chetonici nel fegato, riduce le riserve di glicogeno epatico e aumenta l'insulina plasmatica. Nei topi portatori di xenotrapianti H460, questo composto ritarda significativamente la crescita del tumore attraverso il suo effetto antiproliferativo e pro-Apoptosis.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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