SecinH3

N. catalogoS7685 Lotto:S768501

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Dati tecnici

Formula

C24H20N4O4S
Peso molecolare 460.5 Numero CAS 853625-60-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.17 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.500mg/ml (3.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.760mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SecinH3 è un inibitore selettivo di cytohesin con IC50 di 2,4 μM, 5,4 μM, 5,4 μM, 5,6 μM, 5,6 μM e 65 μM per hCyh2, hCyh1, mCyh3, hCyh3, drosophila steppke e yGea2-S7, rispettivamente.
Target
hCyh2 hCyh1 mCyh3 hCyh3 drosophila steppke Visualizza altro
2.4 μM 5.4 μM 5.4 μM 5.6 μM 5.6 μM
In vitro

Nelle cellule HepG2, SecinH3 inibisce la segnalazione dell'insulina e l'espressione genica associata. Questo composto inibisce anche marcatamente la migrazione delle cellule preadipocitarie 3T3-L1.

In vivo

Nei topi, SecinH3 aumenta l'espressione dei geni gluconeogenici, riduce l'espressione dei geni del metabolismo glicolitico, degli acidi grassi e dei corpi chetonici nel fegato, riduce le riserve di glicogeno epatico e aumenta l'insulina plasmatica. Nei topi portatori di xenotrapianti H460, questo composto ritarda significativamente la crescita del tumore attraverso il suo effetto antiproliferativo e pro-Apoptosis.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Screening di spostamento dell'aptamero

    Una libreria di piccole molecole screenate in duplicato da Comgenex (10000 molecole) in piastre da 386 pozzetti mediante polarizzazione della fluorescenza ad una lunghezza d'onda di eccitazione di 485 nm utilizzando una lettura a 520 nm in un volume di reazione di 50 μL a 37° C. Il tampone di screening è PBS, pH 7.5, 3 mM MgCl2, 100 nM aptamero M69 marcato con fluoresceina, 1 μM cytohesin-1 Sec7 a 100 μM di concentrazione di questo composto.
Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    NSCLC A549 and H460 cell lines

  • Concentrazioni

    ~15 μM

  • Tempo di incubazione

    72 hours

  • Metodo

    3×103 cells per 96 well are seeded into a clear, flat bottom 96 well plate (TPP). After 24 h the cells are treated with the indicated concentrations of this compound or solvent (final DMSO concentration 0.4%) in RPMI containing 50 ng/mL EGF or IGF-1, respectively. Medium is changed daily for 3 days and cell proliferation is analyzed with a MTT assas as described in the manufacturer’s protocol using a Varioscan microplate reader. All assays are performed at least in triplicates.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Mice bearing H460 xenografts

  • Dosaggi

    100 μL 2.5 mM, once daily

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17167487/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20525696/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22815959/

Convalida del prodotto da parte del cliente

DU145 and PC3 cells were treated with 20 μM of the indicated Arf1 inhibitors for 24 h, and cell lysates were collected for Western blot with the indicated antibodies

Dati da [ , , J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):112 ]

TDP-43 Q331K evokes ER stress-associated apoptosis and this is relieved by SecinH3. A, Expression levels of apoptosis associated protein by Western blotting after plasmid transfection and drug treatment. GRP78, PDI, AFT4, CHOP, and caspase-12 were detected by their antibodies and β-actin served as an internal control. B, Quantification showed that TDP-43 Q331K transfected cells displayed significantly higher GRP78, PDI, AFT4, CHOP, and caspase-12 levels in comparison to TDP-43 WT transfected cells and control cells. 50 μM SecinH3 rescued the TDP-43 Q331K phenotype. Values are shown as the mean±SD from three independent experiments. (#P < 0.05 vs.TDP-43 WT and control group; *P < 0.05 vs. TDP-43 Q331K group).

Dati da [ , , IUBMB Life, 2018, 71(2):192-199 ]

Sellecks SecinH3 È stato citato da 5 Pubblicazioni

The endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol is released and transported on demand via extracellular microvesicles [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122] PubMed: 39977325
Blocking the cytohesin-2/ARF1 axis by SecinH3 ameliorates osteoclast-induced bone loss via attenuating JNK-mediated IRE1 endoribonuclease activity [ Pharmacol Res, 2022, 185:106513] PubMed: 36252772
Genome-wide CRISPR-Cas9 screening identifies the CYTH2 host gene as a potential therapeutic target of influenza viral infection [ Cell Rep, 2022, 38(13):110559] PubMed: 35354039
SecinH3 Attenuates TDP-43 p.Q331K-Induced Neuronal Toxicity by Suppressing Endoplasmic Reticulum Stress and Enhancing Autophagic Flux [Hu W, et al. IUBMB Life, 2018, 71(2):192-199] PubMed: 30376609
Combined targeting of Arf1 and Ras potentiates anticancer activity for prostate cancer therapeutics. [Lang L, et al. J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):112] PubMed: 28830537

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