solo per uso di ricerca

TAPI-1 Inibitore di ADAM17

Name: TAPI-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7434
Rating: 5 (25 reviews)

N. Cat.S7434

(S,S)-TAPI-1 è un isomero di TAPI-1. TAPI-1 è un inibitore di ADAM17/TACE, che blocca il rilascio dei recettori delle citochine. TAPI-1 è anche un inibitore della metalloproteinasi della matrice (MMP).

TAPI-1 TACE inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 499.60

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.35%

99.35

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	499.60	Formula	C₂₆H₃₇N₅O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	171235-71-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)CC(CC(=O)NO)C(=O)NC(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)C(=O)NC(C)C(=O)NCCN

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 99 mg/mL (198.15 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 99 mg/mL

Ethanol : 99 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.950mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 99 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ADAM17/TACE MMP
In vitro	Il TAPI-1 previene il rilascio non stimolato e indotto da PMA delle forme solubili di TNF-alfa, p60 TNFR e IL-6R dalla linea cellulare monocitica THP-1 e dai monociti del sangue periferico umano. Il TAPI inibisce anche lo shedding indotto da LPS di p60 TNFR e TNF-alfa dai monociti. Il TAPI-1 inibisce il rilascio costitutivo dipendente da TACE di APP(695) cotrasfettato. Il TAPI-1 attenua la transattivazione di EGFR indotta da Ang II e la proliferazione cellulare nella linea di HSC umana LI90. Il TAPI-1 con l'inibitore di EGFR AG1478 mostra una via di segnalazione AREG/EGFR/ERK disattivata e riduce il rilascio di citochine pro-infiammatorie nelle cellule epiteliali derivate dalle ghiandole salivari pSS.
In vivo	TAPI-1 è un inibitore di ADAM17/TACE, che blocca il rilascio dei recettori delle citochine
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7594530/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11463349/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24412389/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24664458/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31822434/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31154904/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-EGFR(Y1068) / EGFR / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		31426531

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):