PX-12 Thioredoxin inibitore

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
T84	Function assay		3 hrs	Inhibition of human recombinant thioredoxin-mediated TG2 activation expressed in T84 cells assessed as blockade of 5-biotinamidopentylamine incorporation after 3 hrs by fluorescence microscopic analysis, IC50=2.11μM	23327656
MEF	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against mouse MEF cells, LD50=2.7μM	22128876
Ramos	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human Ramos cells after 72 hrs by MTT assay, LD50=3.4μM	22128876
PancO2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against mouse PancO2 cells after 72 hrs by crystal violet staining, LD50=3.9μM	22128876
T24	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human T24 cells after 72 hrs by crystal violet staining, LD50=4.6μM	22128876
B78	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against mouse B78 cells after 72 hrs by crystal violet staining, LD50=5μM	22128876
CT26	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against wild type mouse CT26 cells after 72 hrs by crystal violet staining, LD50=5.2μM	22128876
K562	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by MTT assay, LD50=5.5μM	22128876
M21	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human M21 cells, GI50=8.3μM	18502639
MCF7	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human MCF7 cells, GI50=8.3μM	18502639
MCF7	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 48 hrs by sulforhodamine B method, GI50=8.3μM	18617414
M21	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human M21 cells after 48 hrs by sulforhodamine B method, GI50=8.3μM	18617414
Raji	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human Raji cells after 72 hrs by MTT assay, LD50=8.8μM	22128876
EMT6	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against mouse EMT6 cells after 72 hrs by crystal violet staining, LD50=11.6μM	22128876
HT29	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human HT29 cells, GI50=25μM	18502639
HT29	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human HT29 cells after 48 hrs by sulforhodamine B method, GI50=25μM	18617414
M21	Function assay	25 nM	16 hrs	Stimulation of nuclear translocation of thioredoxin-1 from cytosol in human M21 cells at 25 nM after 16 hrs by immunocytofluorescence	18617414
Raji	Function assay	5 to 10 uM	4 to 24 hrs	Induction of Trx mRNA expression in human Raji cells at 5 to 10 uM after 4 to 24 hrs by RT-PCR analysis	22128876
Raji	Function assay	10 to 20 uM	4 to 8 hrs	Induction of Trx protein expression in human Raji cells at 10 to 20 uM after 4 to 8 hrs by Western blot analysis	22128876
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-12 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells	29435139
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	188.31	Formula	C₇H₁₂N₂S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	141400-58-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	DB05448, 1-methyl propyl 2-imidazolyl disulfide			Smiles	CCC(C)SSC1=NC=CN1

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 38 mg/mL (201.79 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.400mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 65%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.200mg/ml (6.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Trx-1
In vitro	Nelle cellule MCF-7 e HT-29, PX-12 previene l'aumento della proteina HIF-1alfa indotto dall'ipossia (1% di ossigeno) e diminuisce l'attività trans-attivante di HIF-1, la formazione di VEGF e la sintasi inducibile dell'ossido nitrico. Questo composto inibisce anche la crescita delle cellule MCF-7 e HT-29 con IC50 di 1,9 μM e 2,9 μM, rispettivamente. Inibisce anche i livelli della proteina HIF-1α attraverso un aumento mediato da Nrf2/PMF-1. Nelle cellule A549, questa sostanza chimica inibisce la crescita cellulare tramite l'arresto della fase G2/M e l'apoptosi mediata da Bax e dipendente da ROS. Nelle cellule di carcinoma epatocellulare, esercita un effetto sinergico con 5-FU per sopprimere significativamente la tumorigenicità.
In vivo	Nei topi portatori di xenotrapianti tumorali MCF-7, PX-12 (12 mg/kg, i.p.) diminuisce i livelli di proteine HIF-1α e VEGF e la densità dei microvasi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12657718/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21069338/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24172913/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26550453/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00736372	Completed	Metastatic Cancer\|Advanced Cancer	Cascadian Therapeutics Inc.\|Seagen Inc.	June 2008	Phase 1
NCT00417287	Terminated	Pancreatic Neoplasms	Cascadian Therapeutics Inc.\|National Cancer Institute (NCI)\|Translational Genomics Research Institute\|Seagen Inc.	December 2006	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Struttura chimica

Peso molecolare: 188.31