In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
2.400mg/ml
(12.74mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
PX-12 (DB05448, 1-metil propil 2-imidazolil disolfuro) è un potente inibitore della thioredoxin-1 (Trx-1) attraverso la tioalchilazione irreversibile della Cys73 di Trx-1. Fase 2.
Target
Trx-1
In vitro
Nelle cellule MCF-7 e HT-29, PX-12 previene l'aumento della proteina HIF-1alfa indotto dall'ipossia (1% di ossigeno) e diminuisce l'attività trans-attivante di HIF-1, la formazione di VEGF e la sintasi inducibile dell'ossido nitrico. Questo composto inibisce anche la crescita delle cellule MCF-7 e HT-29 con IC50 di 1,9 μM e 2,9 μM, rispettivamente. Inibisce anche i livelli della proteina HIF-1α attraverso un aumento mediato da Nrf2/PMF-1. Nelle cellule A549, questa sostanza chimica inibisce la crescita cellulare tramite l'arresto della fase G2/M e l'apoptosi mediata da Bax e dipendente da ROS. Nelle cellule di carcinoma epatocellulare, esercita un effetto sinergico con 5-FU per sopprimere significativamente la tumorigenicità.
In vivo
Nei topi portatori di xenotrapianti tumorali MCF-7, PX-12 (12 mg/kg, i.p.) diminuisce i livelli di proteine HIF-1α e VEGF e la densità dei microvasi.
Cell growth is measured using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay. Cells are exposed to a range of concentrations of PX-12 or this compound for 16 h in air or hypoxia (1% oxygen). The cells are then washed with warm drug-free medium and grown in air for the remainder of the 72-h incubation.
Nuclear translocation of thioredoxin-1 promotes colorectal cancer development via modulation of the IL-6/STAT3 signaling axis through interaction with STAT3
[ Theranostics, 2023, 13(14):4730-4744]
The cold-inducible RNA-binding protein-Thioredoxin 1 pathway ameliorates mitochondrial dysfunction and mitochondrial dynamin-related protein 1 level in the hippocampus of aged mice with perioperative neurocognitive dysfunction
[ CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14433]
Ferroptosis heterogeneity in triple-negative breast cancer reveals an innovative immunotherapy combination strategy
[ Cell Metab, 2022, S1550-4131-2200411-9]
Bakuchiol Attenuates Oxidative Stress and Neuron Damage by Regulating Trx1/TXNIP and the Phosphorylation of AMPK After Subarachnoid Hemorrhage in Mice
[ Front Pharmacol, 2020, 15;11:712]
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