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MK-571 (L-660711) MRP Inhibitor

N. Cat.S8126

MK571 è un antagonista selettivo, attivo per via orale, del recettore CysLT1 (recettore dei leucotrieni cisteinilici).
MK-571 (L-660711) MRP inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 515.09

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Controllo Qualità

Lotto: S812601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.06%
99.06

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 515.09 Formula

C26H27ClN2O3S2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 115104-28-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi L-660711 Smiles CN(C)C(=O)CCSC(C1=CC=CC(=C1)C=CC2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)C=C2)SCCC(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (194.14 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
CysLT1
MRP1
MRP4
cMOAT
In vitro

L-660,711 ha inibito il legame di [3H]LTD4 nel polmone di cavia con un valore di Ki di 0,22±0,15 nM (n=35) e il legame di [3H]LTD4 nel polmone umano con un valore di Ki di 2,1±1,8 nM (n=29). L660,711 è stato essenzialmente inattivo rispetto al legame di [3H]LTC4 con valori di IC50 di 23±11 μM (n=16) e 32 μM (n=1) rispettivamente nel polmone di cavia e umano.

In vivo

MK-571 è ben tollerato in giovani uomini sani. Dopo somministrazione orale, MK-571 viene rapidamente assorbito. La concentrazione plasmatica massima si verifica a 1,1-1,5 h a tutte le dosi.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065434/

Applicazioni

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot p-MLC P2Y12 / CysLT1R / CysLT2R
S8126-WB1
23385799

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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