MK-571 (L-660711)

N. catalogoS8126 Lotto:S812601

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Dati tecnici

Formula

C₂₆H₂₇ClN₂O₃S₂

Peso molecolare

515.09

Numero CAS

115104-28-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (194.14 mM)

Ethanol

19 mg/mL (36.88 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.410mg/ml (0.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

MK571 è un antagonista selettivo, attivo per via orale, del recettore CysLT1 (recettore dei leucotrieni cisteinilici).

Target

CysLT1

MRP1

MRP4

cMOAT

In vitro

L-660,711 ha inibito il legame di [3H]LTD4 nel polmone di cavia con un valore di Ki di 0,22±0,15 nM (n=35) e il legame di [3H]LTD4 nel polmone umano con un valore di Ki di 2,1±1,8 nM (n=29). L660,711 è stato essenzialmente inattivo rispetto al legame di [3H]LTC4 con valori di IC50 di 23±11 μM (n=16) e 32 μM (n=1) rispettivamente nel polmone di cavia e umano.

In vivo

MK-571 è ben tollerato in giovani uomini sani. Dopo somministrazione orale, MK-571 viene rapidamente assorbito. La concentrazione plasmatica massima si verifica a 1,1-1,5 h a tutte le dosi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari Glioblastoma cell lines(U251, MZ-256, and MZ-327) Concentrazioni 25 µM Tempo di incubazione 7 h Metodo Cells were seeded onto 96 well plates at a concentration of 1×10^₃ cells per well and incubated for 72 h at 37℃ and 5% CO2 to allow MRP1 messenger RNA suppression to occur. Cells were then treated with either control media or one of three chemotherapy drugs. Cells were then returned to the incubator for a further 72 h; after which time, Metylthiazol Tetrazolium (MTT) powder in PBS (50µl of 5 mg/ml) was added to each well. Cells were then incubated for a further 4 h after which all solution was removed and DMSO was added. After 10 min incubation time at 37◦C, absorbance was recorded at 570 nm wavelength and data was recorded and analyzed. Small molecule inhibitors MK571 (25 µM) and Reversan (15µM) were added 7 h prior to carrying out further drug treatment or assay assessment (media change for proliferation and 2D-migration assays)
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali Male Msueley strain guinea pigs Dosaggi 0.001-3.0 mg/kg Somministrazione i.v.

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
Glioblastoma cell lines(U251, MZ-256, and MZ-327)
Concentrazioni
25 µM
Tempo di incubazione
7 h
Metodo
Cells were seeded onto 96 well plates at a concentration of 1×10^₃ cells per well and incubated for 72 h at 37℃ and 5% CO2 to allow MRP1 messenger RNA suppression to occur. Cells were then treated with either control media or one of three chemotherapy drugs. Cells were then returned to the incubator for a further 72 h; after which time, Metylthiazol Tetrazolium (MTT) powder in PBS (50µl of 5 mg/ml) was added to each well. Cells were then incubated for a further 4 h after which all solution was removed and DMSO was added. After 10 min incubation time at 37◦C, absorbance was recorded at 570 nm wavelength and data was recorded and analyzed. Small molecule inhibitors MK571 (25 µM) and Reversan (15µM) were added 7 h prior to carrying out further drug treatment or assay assessment (media change for proliferation and 2D-migration assays)

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
Male Msueley strain guinea pigs
Dosaggi
0.001-3.0 mg/kg
Somministrazione
i.v.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2540892/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26136652/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1451725/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065434/

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Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Eur J Pharm Sci, 2017, 106:313-327 ]

: Dati da [ , , Exp Hematol, 2017, 52:65-71 ]

Sellecks MK-571 (L-660711) È stato citato da 14 Pubblicazioni

CD142-positive synovial fibroblasts drive meniscus destruction in rheumatoid arthritis [ Nat Commun, 2025, 16(1):6942]	PubMed: 40721606
Protocol to develop a proximal tubule-on-chip model based on hiPSC-derived kidney organoids for functional analysis of renal transporters [ STAR Protoc, 2025, 6(2):103777]	PubMed: 40266846
Establishment and Molecular Characterization of an In Vitro Model for PARPi-Resistant Ovarian Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(15)3774]	PubMed: 37568590
The Modern Day Heracles: Patient-derived Liver Organoids to Model Rare Pediatric Liver Diseases [ DSpace, 2023, 10.33540/2012]	PubMed: none
Transport and Permeation Properties of Dapivirine: Understanding Potential Drug-Drug Interactions [ Pharmaceutics, 2022, 14(9)1948]	PubMed: 36145696
A Histone Deacetylase Inhibitor Induces Acetyl-CoA Depletion Leading to Lethal Metabolic Stress in RAS-Pathway Activated Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(11)2643]	PubMed: 35681624
ABCC5 facilitates the acquired resistance of sorafenib through the inhibition of SLC7A11-induced ferroptosis in hepatocellular carcinoma [ Neoplasia, 2021, 23(12):1227-1239]	PubMed: 34768109
Effect of prednisolone pre-treatment on cat lymphoma cell sensitivity towards chemotherapeutic drugs [ Res Vet Sci, 2021, 138:178-187]	PubMed: 34157499
A thiol-bound drug reservoir enhances APR-246-induced mutant p53 tumor cell death [ EMBO Mol Med, 2020, e10852]	PubMed: 33314700
In vitro Transport Ability of ABCC2 (G1249A) Polymorphic Variant Towards Anticancer Drugs. [ Onco Targets Ther, 2020, 13:1413-1419]	PubMed: 32110040

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