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Dabigatran etexilate mesylate Thrombin inibitore

Name: Dabigatran etexilate mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5960
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S5960

Dabigatran etexilate mesylate (Pradaxa, BIBR 1048MS, Dabigatran etexilate methanesulfonate) è un profarmaco di Dabigatran attivo per via orale, che è un inibitore diretto della thrombina (DTI), reversibile e selettivo. Dabigatran inibisce selettivamente e reversibilmente la trombina umana con un Ki di 4,5 nM e l'aggregazione piastrinica indotta dalla trombina con un IC50 di 10 nM.

Dabigatran etexilate mesylate Thrombin inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 723.84

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Controllo Qualità

Lotto: S596001 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.94%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.94

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	723.84	Formula	C₃₅H₄₅N₇O₈S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	872728-81-9	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Pradaxa, BIBR 1048MS, Dabigatran etexilate methanesulfonate			Smiles	CCCCCCOC(=O)NC(=N)C1=CC=C(NCC2=NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4)[N]2C)C=C1.C[S](O)(=O)=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (138.15 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (6.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.5mg/ml (3.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	human thrombin (Cell-free assay) 4.5 nM(Ki)
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17598008/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02839746	Completed	Atrial Fibrillation	Boehringer Ingelheim	June 13 2016	--
NCT02684981	Completed	Atrial Fibrillation\|Stroke	Boehringer Ingelheim	November 11 2015	--
NCT02433366	Completed	Atrial Fibrillation	Boehringer Ingelheim	January 2015	--
NCT01139658	Completed	Venous Thromboembolism	Boehringer Ingelheim	August 2010	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):