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CCG 50014 RGS inibitore

N. Cat.S2901

CCG 50014 è un inibitore potente e selettivo di RGS4 con una IC50 di 30 nM.
CCG 50014 RGS inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 316.35

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Controllo Qualità

Lotto: S290101 DMSO]63 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.91%
99.91

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 316.35 Formula

C16H13FN2O2S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 883050-24-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=CC=C(C=C1)N2C(=O)N(C(=O)S2)CC3=CC=C(C=C3)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 63 mg/mL (199.14 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
RGS4
30 nM
RGS19
0.12 μM
RGS16
3.5 μM
RGS8
11 μM
In vitro
CCG-50014 è molto potente nell'inibire RGS4 e inibisce completamente diverse altre proteine RGS, inclusi RGS8, -16 e -19, ma non ha attività su RGS7. Inoltre, CCG-50014 non ha attività su una forma mutata di RGS4 priva di residui di cisteina nel dominio di omologia RGS (RGS4Cys−). CCG-50014 si lega covalentemente al RGS, formando un addotto su due residui di cisteina situati in un sito regolatorio allosterico. CCG-50014 è in grado di inibire l'interazione proteina-proteina RGS4−Gαo in una cellula vivente. CCG-50014 rappresenta il primo di una classe di inibitori RGS a piccole molecole che funzionano in un ambiente cellulare.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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