CCG 50014

N. catalogoS2901 Lotto:S290101

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Dati tecnici

Formula

C16H13FN2O2S
Peso molecolare 316.35 Numero CAS 883050-24-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CCG 50014 è un inibitore potente e selettivo di RGS4 con una IC50 di 30 nM.
Target
RGS4 RGS19 RGS16 RGS8
30 nM 0.12 μM 3.5 μM 11 μM
In vitro CCG-50014 è molto potente nell'inibire RGS4 e inibisce completamente diverse altre proteine RGS, inclusi RGS8, -16 e -19, ma non ha attività su RGS7. Inoltre, CCG-50014 non ha attività su una forma mutata di RGS4 priva di residui di cisteina nel dominio di omologia RGS (RGS4Cys−). CCG-50014 si lega covalentemente al RGS, formando un addotto su due residui di cisteina situati in un sito regolatorio allosterico. CCG-50014 è in grado di inibire l'interazione proteina-proteina RGS4−Gαo in una cellula vivente. CCG-50014 rappresenta il primo di una classe di inibitori RGS a piccole molecole che funzionano in un ambiente cellulare.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21329361/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22368763/

Sellecks CCG 50014 È stato citato da 1 Pubblicazione

Evaluation of the Selectivity and Cysteine Dependence of Inhibitors across the Regulator of G Protein-Signaling Family [ Mol Pharmacol, 2018, 93(1):25-35] PubMed: 29051318

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