solo per uso di ricerca

AT-56 PGDS inibitore

Name: AT-56
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9678
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S9678

AT-56 è un inibitore selettivo e attivo per via orale della prostaglandina (PG) D sintasi di tipo lipocalinico (L-PGDS) con Ki di 75 μM e IC50 di 95 μM.

Struttura chimica

Peso molecolare: 397.52

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Controllo Qualità

Lotto: S967801 DMSO]80 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 98.52%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

98.52

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	397.52	Formula	C₂₅H₂₇N₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	162640-98-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CN(CCC1=C2C3=CC=CC=C3C=CC4=CC=CC=C42)CCCCC5=NNN=N5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 80 mg/mL (201.24 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	L-PGDS (Cell-free assay) 75 μM(Ki) L-PGDS (Cell-free assay) 95 μM
In vitro	AT-56 inibisce le L-PGDS umane e murine in modo dipendente dalla concentrazione (3–250 μm). Questo composto inibisce l'attività della L-PGDS in modo competitivo contro il substrato PGH2 (Km = 14 μm) con un valore di Ki di 75 μm. Inibisce la produzione di PGD2 da parte delle cellule TE-671 umane che esprimono L-PGDS dopo stimolazione con ionoforo di Ca2+ (5 μm A23187) con un valore di IC50 di circa 3 μm senza influenzare la loro produzione di PGE2 e PGF2α.
In vivo	AT-56 somministrato per via orale (<30 mg/kg di peso corporeo) diminuisce la produzione di PGD2 al 40% nel cervello di topi deficienti di H-PGDS dopo una lesione da ferita da taglio in modo dose-dipendente senza influenzare la produzione di PGE2 e PGF2α e questo composto sopprime anche l'accumulo di eosinofili e monociti nel fluido di lavaggio broncoalveolare dal modello di infiammazione polmonare indotta da antigene di topi transgenici per L-PGDS umana.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19131342/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05102123	Recruiting	Smoking (Tobacco) Addiction\|Smoking Cessation	Population Health Research Institute	January 15 2024	Phase 3
NCT05707208	Recruiting	Chronic Pain	Sustained Therapeutics Inc.	March 21 2023	Phase 2
NCT04102800	Completed	Asthma	NHS Greater Glasgow and Clyde\|University of Glasgow\|AstraZeneca\|Queen''s University Belfast\|Bosch Healthcare Solutions GmbH\|InHealthcare\|University of Leicester\|University of Plymouth\|Vitalograph	September 30 2019	Phase 4
NCT03005379	Terminated	Clostridium Difficile Infection	VA Office of Research and Development	November 15 2018	Phase 2\|Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):