AT-56

N. catalogoS9678 Lotto:S967801

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Dati tecnici

Formula

C25H27N5
Peso molecolare 397.52 Numero CAS 162640-98-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (201.24 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AT-56 è un inibitore selettivo e attivo per via orale della prostaglandina (PG) D sintasi di tipo lipocalinico (L-PGDS) con Ki di 75 μM e IC50 di 95 μM.
Target
L-PGDS
(Cell-free assay)		 L-PGDS
(Cell-free assay)
75 μM(Ki) 95 μM
In vitro

AT-56 inibisce le L-PGDS umane e murine in modo dipendente dalla concentrazione (3–250 μm). Questo composto inibisce l'attività della L-PGDS in modo competitivo contro il substrato PGH2 (Km = 14 μm) con un valore di Ki di 75 μm. Inibisce la produzione di PGD2 da parte delle cellule TE-671 umane che esprimono L-PGDS dopo stimolazione con ionoforo di Ca2+ (5 μm A23187) con un valore di IC50 di circa 3 μm senza influenzare la loro produzione di PGE2 e PGF2α.
In vivo

AT-56 somministrato per via orale (<30 mg/kg di peso corporeo) diminuisce la produzione di PGD2 al 40% nel cervello di topi deficienti di H-PGDS dopo una lesione da ferita da taglio in modo dose-dipendente senza influenzare la produzione di PGE2 e PGF2α e questo composto sopprime anche l'accumulo di eosinofili e monociti nel fluido di lavaggio broncoalveolare dal modello di infiammazione polmonare indotta da antigene di topi transgenici per L-PGDS umana.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    TE-671 cells, MEG-01S cells

  • Concentrazioni

    0 - 100 μM

  • Tempo di incubazione

    10 min

  • Metodo

    TE-671 (1×106 cells/well) and MEG-01S (5×105 cells/well) are seeded into multiplates and cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 4 mM L-glutamine, 4.5 g/liter glucose, 100 units/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin sulfate under a 5% CO2 atmosphere at 37 ℃. MEG-01S cells are caused to differentiate by treatment with 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate to express H-PGDS and COX-1. After the cells have been cultured for 1 day, AT-56 is added to them at different doses ranging from 0 to 100 μM, and the cells are then incubated at 37 ℃ for 10 min. Thereafter, they are stimulated with a calcium ionophore, A23187 (5 μM), at 37 ℃ for 15 min. The culture media were harvested and centrifuged at 10,000 × g for 5 min to remove the cells, and the supernatant is removed and stored at ?80 ℃ until the measurements of PGs can be made.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    H-PGDS KO mice (14–16-week-old males or females weighing 25–30 g, C57BL/6 strain)

  • Dosaggi

    1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19131342/

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